OR2D2 Inhibitoren
Gängige OR2D2 Inhibitors sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Zinc CAS 7440-66-6, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7 und Lidocaine CAS 137-58-6.
OR2D2-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität des OR2D2-Proteins hemmen können, das zur Familie der Geruchsrezeptoren (GPCR) gehört. Diese Hemmstoffe greifen nicht direkt in OR2D2 ein, sondern wirken über verschiedene Mechanismen auf die Signalwege und zellulären Prozesse, an denen OR2D2 beteiligt ist. Chinidin und Lidocain hemmen beispielsweise Natriumkanäle, was zu einer verringerten neuronalen Erregbarkeit führt, die für die Initiierung der OR2D2-vermittelten Signalübertragung unerlässlich ist. Ketoconazol verändert die Lipidzusammensetzung der Zellmembranen, was sich möglicherweise auf die für die ordnungsgemäße OR2D2-Funktion erforderliche Mikroumgebung auswirkt. Zinkionen und Kupferverbindungen, einschließlich Kupfersulfat und Kupferchlorid, wirken als allosterische Modulatoren von GPCRs, und ihre Bindung an OR2D2 kann zu Konformationsänderungen führen, die die Aktivität des Rezeptors verringern.
Darüber hinaus können der Breitspektrum-Antagonismus von Clozapin an GPCRs und die Blockade von Dopamin- und Serotoninrezeptoren durch Chlorpromazin zu Veränderungen des cAMP-Spiegels führen, der für die OR2D2-Signalübertragung entscheidend ist. Verapamil und Diltiazem vermindern durch die Hemmung von Kalziumkanälen den Kalziumeinstrom und beeinflussen dadurch möglicherweise die Phosphorylierung und Aktivität von OR2D2. Die Hemmung von ENaC durch Amilorid beeinträchtigt das Ionengleichgewicht über dem Riechepithel, was indirekt die Funktion von OR2D2 aufgrund von Veränderungen der Erregbarkeit der olfaktorischen sensorischen Neuronen verändern könnte. Propanolol bewirkt durch seine antagonistische Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren eine Verringerung des cAMP-Spiegels, was die Signalwirkung von OR2D2 verringern könnte.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | ¥1173.00 | 3 | |
Quinidin ist ein spannungsabhängiger Natriumkanalblocker, der zu einer verminderten Erregbarkeit von Neuronen führen kann. Da OR2D2 in olfaktorischen sensorischen Neuronen exprimiert wird, kann Quinidin OR2D2 indirekt hemmen, indem es die neuronale Aktivität reduziert, die für die OR2D2-vermittelte Signaltransduktion erforderlich ist. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol stört die Cytochrom-P450-Enzyme, die für verschiedene zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung sind. Dies kann zu veränderten Zellmembranzusammensetzungen führen, in denen OR2D2 lokalisiert ist, was die Umgebung des Rezeptors beeinträchtigt und indirekt seine Funktion hemmt. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Zinkionen können als allosterische Modulatoren von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) wirken. Durch Bindung an modulierende Stellen kann Zn2+ die Konformation von OR2D2 verändern, was zu einer verringerten Rezeptoraktivität führt. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1376.00 ¥2132.00 | 3 | |
Kupferionen können auch als allosterische Inhibitoren von GPCRs wirken. Durch Interaktion mit OR2D2 kann Kupfersulfat die Struktur des Rezeptors verändern und seine Fähigkeit zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege beeinträchtigen. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Lidocain senkt als Natriumkanalblocker die Aktionspotenzial-Feuerrate von Neuronen. Dies kann indirekt OR2D2 hemmen, indem es die synaptische Freisetzung von Neurotransmittern reduziert, die sonst die OR2D2-Signalübertragung auslösen könnten. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
Clozapin ist ein bekannter Antagonist mehrerer GPCRs. Obwohl es kein direkter Inhibitor von OR2D2 ist, kann sein GPCR-Antagonismus mit breitem Wirkungsspektrum zu Veränderungen in GPCR-Signalnetzwerken führen, die indirekt die OR2D2-Aktivität herunterregulieren. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
Chlorpromazin blockiert Dopamin- und Serotoninrezeptoren, was zu einer Verringerung der cAMP-Spiegel in Zellen führen kann. Da cAMP an der GPCR-Signalübertragung beteiligt ist, kann dies indirekt OR2D2 hemmen, indem es dessen Signalübertragungswirksamkeit verringert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil blockiert spannungsabhängige L-Typ-Calciumkanäle und reduziert so den Calciumeinstrom. Da intrazelluläre Calciumspiegel die GPCR-Funktion modulieren können, kann Verapamil indirekt OR2D2 hemmen, indem es die calciumabhängige Signalübertragung reduziert. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3339.00 | 7 | |
Amilorid hemmt epitheliale Natriumkanäle (ENaC), wodurch möglicherweise das Ionengleichgewicht im olfaktorischen Epithel verändert wird und die OR2D2-Signalübertragung aufgrund von Veränderungen der neuronalen Erregbarkeit indirekt beeinflusst wird. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
Diltiazem hemmt Kalziumkanäle und kann durch die Reduzierung des intrazellulären Kalziums den Phosphorylierungszustand von GPCRs beeinflussen. Dies könnte zu einer indirekten Hemmung der OR2D2-Signalübertragung durch verminderte Rezeptoraktivierung führen. | ||||||