OR2AG2 Inhibitoren
Gängige OR2AG2 Inhibitors sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, Chloroquine CAS 54-05-7, Lidocaine CAS 137-58-6, Forskolin CAS 66575-29-9 und Propranolol CAS 525-66-6.
OR2AG2-Inhibitoren sind verschiedene Verbindungen, die den Geruchsrezeptor OR2AG2 durch verschiedene Mechanismen hemmen, die die Signalübertragung und den zellulären Kontext des Rezeptors beeinflussen. Capsaicin wirkt durch Bindung an TRPV1 und löst einen Kalziumeinstrom aus, der GPCRs, einschließlich OR2AG2, desensibilisiert. Chloroquin unterbricht die endosomale Ansäuerung, was den OR2AG2-Transport beeinträchtigt und seine funktionelle Aktivität an der Zelloberfläche reduziert. Lidocain reduziert die neuronale Erregbarkeit, was wiederum die Freisetzung von Neurotransmittern und die OR2AG2-Signalisierung vermindern kann. Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel, was über die PKA-Aktivierung zu einer Desensibilisierung von OR2AG2 führt. Umgekehrt senkt Propranolol die cAMP-Produktion, was möglicherweise die OR2AG2-Phosphorylierung und -Aktivität vermindert. Curcumin unterbricht die Lipid Rafts in den Membranen, was die OR2AG2-Signalisierung aufgrund einer veränderten Rezeptorlokalisierung hemmen kann.
Darüber hinaus hemmt Resveratrol den PI3K/Akt-Signalweg, was sich auf das OR2AG2-Trafficking und -Recycling auswirkt und somit seine Aktivität verringert. Die Hemmung der Cholesterinsynthese durch Lovastatin kann die Membranfluidität verändern und damit möglicherweise die Funktion von OR2AG2 beeinträchtigen. Genistein kann als Tyrosinkinase-Inhibitor die Phosphorylierung innerhalb der GPCR-Signalkaskade verhindern und damit die OR2AG2-Aktivität beeinträchtigen. Verapamil kann den intrazellulären Kalziumspiegel senken, der für die GPCR-Funktion unerlässlich ist, und dadurch die OR2AG2-Signalisierung verringern. Ibuprofen kann durch die Verringerung der Prostaglandinsynthese zu einer verringerten OR2AG2-Aktivität führen, indem es die Rezeptorkopplung beeinträchtigt. Schließlich kann Cimetidin durch die Antagonisierung von Histamin-H2-Rezeptoren indirekt OR2AG2 hemmen, indem es die cAMP-abhängigen Signalwege reduziert.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Capsaicin bindet selektiv an den Transient-Rezeptor-Potential-Vanilloid-1-Rezeptor (TRPV1), was zu einem Einstrom von Calciumionen führen kann. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann die Aktivität von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), einschließlich OR2AG2, durch Calcium-vermittelte Desensibilisierungsmechanismen herunterregulieren. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, intrazelluläre Vesikel zu alkalisieren und so die endosomale Ansäuerung zu beeinträchtigen. Dies kann den Transport und das Recycling von GPCRs wie OR2AG2 beeinträchtigen und dadurch ihre Präsenz auf der Zelloberfläche und ihre funktionelle Aktivität verringern. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Lidocain wirkt als Natriumkanalblocker, der die neuronale Erregbarkeit dämpfen kann. Eine geringere neuronale Entladung kann die Freisetzung von Neurotransmittern verringern, die die GPCR-Aktivität regulieren, wodurch die OR2AG2-Signalübertragung indirekt potenziell verringert wird. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Propranolol ist ein Beta-adrenerger Rezeptorantagonist, der die cAMP-Produktion herunterregulieren kann. Dies könnte zu einer Verringerung der PKA-Aktivität führen, was wiederum den Phosphorylierungszustand und die Aktivität verschiedener GPCRs beeinflussen kann, möglicherweise auch die von OR2AG2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin Lipid-Rafts in Zellmembranen stört. Da GPCRs, einschließlich OR2AG2, für eine ordnungsgemäße Signalübertragung häufig in diesen Rafts lokalisiert sind, kann eine Störung die funktionelle Aktivität des Rezeptors hemmen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Resveratrol stört die Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs, der die Internalisierung und das Recycling von GPCR regulieren kann. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die funktionelle Aktivität von Rezeptoren wie OR2AG2 durch Beeinflussung ihres zellulären Transports verringern. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥327.00 ¥1015.00 ¥3825.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer verminderten Cholesterinbiosynthese führt. Da Cholesterin ein wesentlicher Bestandteil der Zellmembranstruktur ist, in der sich GPCRs befinden, kann eine Senkung des Cholesterinspiegels die Membranfluidität verändern und möglicherweise die GPCR-Funktion, einschließlich OR2AG2, hemmen. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Phosphorylierung von Proteinen verhindern kann, die an der GPCR-Signalübertragung beteiligt sind. Dies kann zu einer Verringerung der OR2AG2-Signalübertragung führen, indem die Konformation des Rezeptors oder seine Assoziation mit G-Proteinen beeinflusst wird. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, kann die intrazellulären Kalziumspiegel modulieren, die für die GPCR-Funktion von entscheidender Bedeutung sind. Niedrigere Kalziumspiegel können aufgrund einer verminderten Rezeptorsensitivität oder einer veränderten G-Protein-Kopplung zu einer verminderten OR2AG2-Aktivität führen | ||||||