OR10S1 Inhibitoren
Gängige OR10S1 Inhibitors sind unter underem Picrotoxin CAS 124-87-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7, SQ 22536 CAS 17318-31-9, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3 und Nifedipine CAS 21829-25-4.
OR10S1-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität des OR10S1-Geruchsrezeptors indirekt beeinflussen, indem sie auf verschiedene Komponenten der zellulären Signalwege abzielen, mit denen er interagieren kann. Picrotoxin, ein GABA-Rezeptor-Antagonist, kann zu einem Zustand erhöhter neuronaler Aktivität führen, der die OR10S1-Aktivität als Gegengewicht zu erhöhten Erregungszuständen unterdrücken kann. U73122 und Gö 6983 zielen auf die PLC- bzw. PKC-Signalwege ab, die für die Signaltransduktion bei GPCRs wie OR10S1 von entscheidender Bedeutung sind; diese Inhibitoren könnten die OR10S1-Signalübertragung reduzieren, indem sie die nachgeschalteten Botenstoffkaskaden behindern. Ähnlich blockieren Verbindungen wie SQ22536 | Tetraethylammonium spannungsabhängige Kaliumkanäle, die die neuronale Erregbarkeit modulieren können. Durch die Veränderung des Membranpotenzials kann Tetraethylammonium indirekt die Signalübertragung von OR10S1 beeinflussen, da GPCRs wie OR10S1 empfindlich auf Veränderungen der ionischen Umgebung und des Membranpotenzials von Neuronen reagieren können.
In der obigen Tabelle sind verschiedene pharmakologische Wirkstoffe aufgeführt, die OR10S1 indirekt hemmen könnten, indem sie auf verschiedene Aspekte der neuronalen Signalübertragung und Zellfunktion abzielen. Da OR10S1 ein GPCR ist, ist er wahrscheinlich an komplexen Signaltransduktionswegen beteiligt, und seine Aktivität kann durch die Modulation dieser Wege beeinflusst werden. Jeder der aufgeführten Inhibitoren wirkt sich auf einen bestimmten Teil der Signalmaschinerie aus, der für die ordnungsgemäße Funktion von OR10S1 entscheidend sein könnte, was zu einer Verringerung seiner Signalisierungsfähigkeit führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥756.00 ¥3227.00 ¥14960.00 | 11 | |
Picrotoxin wirkt als nicht-kompetitiver Antagonist an den Chloridkanälen des GABA_A-Rezeptors. Durch die Hemmung dieser Kanäle wird die inhibitorische Neurotransmission reduziert, was indirekt zu einer Herunterregulierung von OR10S1 führen könnte, indem die neuronale Erregbarkeit erhöht und dadurch möglicherweise die OR10S1-Rezeptoraktivität oder -expression in Riechnervenzellen verändert wird. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö 6983 hemmt die Isoformen der Proteinkinase C (PKC), die nachgeschaltete Effektoren im GPCR-Signalweg sind. OR10S1, ein GPCR, kann über PKC-modulierte Signalwege signalisieren, und daher könnte seine Aktivität durch Gö 6983 indirekt durch verringerte PKC-vermittelte Phosphorylierungsereignisse vermindert werden. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4095.00 | 13 | |
SQ22536 hemmt die Adenylylcyclase und reduziert so die Umwandlung von ATP in cAMP. Da OR10S1 an Gs-Proteine binden kann, um die intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen, könnte die Hemmung der Adenylylcyclase durch SQ22536 zu einer verminderten OR10S1-Signalübertragung führen, da die cAMP-vermittelte Aktivierung nachgeschalteter Ziele geringer ausfällt. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin ADP-ribosyliert und inaktiviert G-Proteine vom Typ Gi/o, die an OR10S1 gekoppelt sein könnten. Die Inaktivierung von Gi/o-Proteinen würde die OR10S1-vermittelte Hemmung der Adenylylcyclase blockieren, was zu einer verminderten Signalübertragung über diesen Hemmweg führen würde. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Nifedipin blockiert L-Typ-Calciumkanäle und schwächt so möglicherweise den Calciumeinstrom ab. Da OR10S1 intrazelluläre Signalkaskaden modulieren kann, die von der Calciumsignalisierung abhängen, könnte die Blockierung dieser Kanäle die OR10S1-Aktivität aufgrund einer veränderten Calciumhomöostase indirekt verringern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase, die an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Da die GPCR-Signalübertragung, einschließlich der von OR10S1, Veränderungen des Zytoskeletts mit sich bringen kann, könnte Y-27632 die Fähigkeit von OR10S1 zur Signalübertragung beeinträchtigen, indem es die Dynamik des Zytoskeletts destabilisiert. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
2-APB hemmt IP_3-Rezeptoren und reduziert so die Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern. Da die OR10S1-Signalübertragung durch intrazelluläre Calciumspiegel beeinflusst werden könnte, könnte 2-APB die OR10S1-Aktivität durch Begrenzung calciumabhängiger Signalereignisse verringern. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | ¥1816.00 ¥7096.00 | 1 | |
NF023 wirkt selektiv als Antagonist der Alpha-Untereinheiten von Gi/o-Proteinen und hemmt dadurch deren Aktivität. Dies würde verhindern, dass OR10S1 über Gi/o-Protein-abhängige Signalwege Signale sendet, was zu einer verminderten OR10S1-Aktivität führt. | ||||||