OR10K2 Inhibitoren
Gängige OR10K2 Inhibitors sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, Copper CAS 7440-50-8, Ruthenium red CAS 11103-72-3, Capsazepine CAS 138977-28-3 und Brefeldin A CAS 20350-15-6.
OR10K2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf den OR10K2-Rezeptor abzielen und dessen Aktivität hemmen. Der OR10K2-Rezeptor gehört zur großen Familie der Geruchsrezeptoren, die für die Erkennung von Geruchsmolekülen und die Auslösung von Signalkaskaden verantwortlich sind, die zur Wahrnehmung von Gerüchen führen. Diese Rezeptoren, die in das olfaktorische Epithel eingebettet sind, erkennen spezifische Geruchsstoffe und leiten Signale über intrazelluläre Signalwege weiter, die durch zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) vermittelt werden. OR10K2-Inhibitoren blockieren die Interaktion zwischen Geruchsstoffmolekülen und dem Rezeptor und verhindern so die Aktivierung nachgeschalteter Signalprozesse. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung dieser Inhibitoren ist entscheidend für die Bestimmung ihrer Affinität und Selektivität für den OR10K2-Rezeptor, wobei Modifikationen in molekularen Gerüsten die Hemmwirkung potenziell verstärken. Chemisch gesehen können OR10K2-Inhibitoren kleine organische Moleküle sein, die durch spezifische funktionelle Gruppen gekennzeichnet sind, die eine hochaffine Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors ermöglichen. Diese Inhibitoren enthalten oft strukturelle Merkmale, die die natürlichen Liganden von OR10K2 imitieren, was ihre Fähigkeit zur kompetitiven Bindung verbessert. Ihre Wirkungsweise kann jedoch variieren, je nachdem, ob sie als reversible oder irreversible Inhibitoren wirken. Reversible Inhibitoren bilden typischerweise nichtkovalente Wechselwirkungen, während irreversible Inhibitoren kovalente Bindungen mit Schlüsselresten im Rezeptor eingehen können. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der 3D-Struktur des Rezeptors und der Ligandenbindungsdynamik, die häufig durch Computermodellierung, Kristallographie oder Kernspinresonanz (NMR)-Techniken erforscht werden. Die molekularen Interaktionen zwischen OR10K2 und seinen Inhibitoren können auch durch Hochdurchsatz-Screening untersucht werden, wodurch die Identifizierung von Leitverbindungen mit optimierten Bindungseigenschaften ermöglicht wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Zinkionen können die Aktivität des Geruchsrezeptors durch Bindung an spezifische Stellen auf dem Rezeptorprotein oder dem damit verbundenen G-Protein-gekoppelten Rezeptorkomplex (GPCR) modulieren, was zu Konformationsänderungen führt, die die Empfindlichkeit und Signalübertragung des Geruchsrezeptors 10K2 verringern. | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | ¥575.00 | ||
Es ist bekannt, dass Kupferionen an Geruchsrezeptoren binden und deren Aktivität verändern. Im Fall des Geruchsrezeptors 10K2 kann die Bindung von Cu2+ die Rezeptorkonformation verändern und die Signalübertragung beeinträchtigen, was zu einer verminderten funktionellen Reaktion auf Geruchsmoleküle führt. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist dafür bekannt, Calciumkanäle zu blockieren. Da die Signalübertragung des Geruchsrezeptors über Calcium-vermittelte Signalwege erfolgt, kann die Anwendung von Rutheniumrot indirekt die Funktion des Geruchsrezeptors 10K2 hemmen, indem es den Calciumeinstrom verhindert, der für die Aktivierung des Rezeptors und die anschließende Signalübertragung erforderlich ist. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5178.00 | 11 | |
Dies ist ein synthetisches Analogon von Capsaicin und ein Vanilloid-Rezeptor-Antagonist. Es wirkt sich zwar hauptsächlich auf TRPV1-Kanäle aus, kann aber auch die Funktion von Geruchsrezeptoren beeinflussen, indem es die Ionenkanäle und Signalwege moduliert, die mit dem Geruchsrezeptor 10K2 gemeinsam genutzt werden, was zu einer verminderten Aktivierung des Rezeptors führt. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Proteintransport, indem es den ADP-Ribosylierungsfaktor hemmt, der indirekt den olfaktorischen Rezeptor 10K2 hemmen kann, indem er dessen ordnungsgemäßen Transport zur Zelloberfläche behindert, wo er mit Geruchsstoffen interagieren kann, wodurch seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1839.00 | 15 | |
Als selektiver inverser Agonist des CB1-Cannabinoid-Rezeptors kann Rimonabant auch die GPCR-Signalwege beeinflussen, die mit den Geruchsrezeptoren geteilt werden. Seine Wirkung könnte zu einer veränderten Funktion der nachgeschalteten Signalkomponenten führen, die für die Aktivierung des Geruchsrezeptors 10K2 notwendig sind, wodurch dessen funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Suramin ist ein Antagonist von P2-purinergen Rezeptoren. Es kann indirekt die Funktion des olfaktorischen Rezeptors 10K2 hemmen, indem es in ATP-vermittelte Signalwege eingreift, die bekanntermaßen die Signalübertragung von olfaktorischen Rezeptoren modulieren und dadurch zu einer Abnahme der Rezeptoraktivität führen. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥790.00 ¥2426.00 | 26 | |
Als Glukoseanalogon stört 2-Desoxy-D-Glukose die Glykolyse. Da die Signalübertragung des Geruchsrezeptors ATP erfordert, ein Ergebnis der Glykolyse, kann die Hemmung dieses Stoffwechselwegs die funktionelle Aktivität des Geruchsrezeptors 10K2 verringern, indem die für die Signalübertragung erforderliche Energieversorgung reduziert wird. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥361.00 | 3 | |
Nifluminsäure ist ein Inhibitor von Chloridkanälen, der die Aktivität von GPCR, einschließlich Geruchsrezeptoren, modulieren kann. Durch die Hemmung von Chloridkanälen kann Nifluminsäure indirekt die Signalübertragung des Geruchsrezeptors 10K2 verringern, da Chloridionen eine Rolle im olfaktorischen Transduktionsprozess spielen. | ||||||