OR10H4 Inhibitoren
Gängige OR10H4 Inhibitors sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Haloperidol CAS 52-86-8, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3 und Propranolol CAS 525-66-6.
OR10H4-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die Aktivität des OR10H4-Rezeptors, eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors, der an der Geruchssignalgebung beteiligt ist, verringern können. Verbindungen wie Capsaicin und Chlorpromazin wirken durch Veränderung der Rezeptorumgebung oder der Signaltransduktion, wodurch die Fähigkeit von OR10H4, auf seine Liganden zu reagieren, verringert werden kann. Capsaicin erreicht dies durch die Aktivierung des TRPV1-Rezeptors, die zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann, wodurch die Phosphorylierung und Internalisierung von GPCRs wie OR10H4 gefördert wird, während Chlorpromazin die Membranphospholipiddynamik stört, was die Lokalisierung und Funktion von OR10H4 beeinträchtigen kann.
Andere Inhibitoren wie Pertussis-Toxin und GDP-β-S zielen auf G-Proteine ab, die für die OR10H4-Signalübertragung entscheidend sind. Pertussis-Toxin hemmt spezifisch G-Proteine vom Typ Gi/o durch ADP-Ribosylierung, was die Fähigkeit von OR10H4 beeinträchtigt, Adenylatzyklase zu hemmen, während GDP-β-S als G-Protein-Inhibitor wirkt, indem es die GTP-Bindung verhindert, die für die G-Protein-Aktivierung wesentlich ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Capsaicin bindet an den TRPV1-Rezeptor und aktiviert ihn, was zu einem Einstrom von Calciumionen führen kann. Dieses erhöhte intrazelluläre Kalzium kann GPCRs wie OR10H4 desensibilisieren, indem es ihre Phosphorylierung und Internalisierung fördert und dadurch ihre Signalübertragung hemmt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
Chlorpromazin stört die dopaminerge Signalübertragung und verändert den Phospholipidstoffwechsel der Membran. Durch die Störung der Membrandynamik kann es die GPCR-Funktion einschließlich OR10H4 hemmen, indem es die korrekte Lokalisierung und Signalübertragungswirksamkeit beeinträchtigt. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
Als Dopaminrezeptor-Antagonist kann Haloperidol auch die GPCR-Signalübertragung beeinflussen. Es kann die OR10H4-Aktivität indirekt hemmen, indem es die G-Protein-Kopplung und nachgeschaltete Signalkaskaden, auf die OR10H4 angewiesen ist, verändert. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin deaktiviert Gi/o-Proteine dauerhaft durch ADP-Ribosylierung. Da die OR10H4-Signalübertragung auf Gi/o-Proteine angewiesen ist, um die Hemmung der Adenylatcyclase zu vermitteln, kann Pertussis-Toxin die OR10H4-Signalübertragung indirekt hemmen. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Propranolol, ein Beta-adrenerger Rezeptorantagonist, kann den cAMP-Spiegel in Zellen beeinflussen. Dadurch kann es indirekt OR10H4 hemmen, indem es das Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege verändert, die die OR10H4-Aktivität steuern. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1839.00 | 15 | |
Rimonabant ist ein CB1-Cannabinoid-Rezeptor-Antagonist, der die GPCR-Signalübertragung beeinflussen kann. Er kann OR10H4 indirekt hemmen, indem er die nachgeschalteten Signalwege moduliert, die mit Cannabinoid-Rezeptoren geteilt werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der den PIP3-Spiegel senken kann, was indirekt zu einer Verringerung der OR10H4-Aktivität führt, da PIP3 an den Signalwegen beteiligt ist, die die GPCR-Funktion regulieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie Wortmannin den PIP3-Spiegel senken und indirekt die OR10H4-Signalübertragung hemmen kann. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Hohe Zinkkonzentrationen können die GPCR-Signalübertragung hemmen, indem sie die Konformation des Rezeptors verändern oder mit rezeptorassoziierten Proteinen interagieren. Dies kann zu einer indirekten Hemmung von OR10H4 führen. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Suramin ist ein GPCR-Antagonist, der die Aktivierung von G-Proteinen hemmen kann, indem er die Rezeptor-G-Protein-Interaktion verhindert. Dies kann indirekt zu einer Hemmung der OR10H4-Signalgebung führen. | ||||||