OR10G9 Inhibitoren
Gängige OR10G9 Inhibitors sind unter underem Lidocaine CAS 137-58-6, Quinine CAS 130-95-0, Ruthenium red CAS 11103-72-3, (+)-Bicuculline CAS 485-49-4 und Capsazepine CAS 138977-28-3.
OR10G9-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen zur Hemmung der funktionellen Aktivität des OR10G9-Proteins führen können. Lokalanästhetika wie Lidocain blockieren spannungsabhängige Natriumkanäle, die für die Auslösung und Weiterleitung von Aktionspotenzialen in Neuronen wichtig sind. Die Unterdrückung dieser Aktionspotenziale führt zu einer verringerten neuronalen Erregbarkeit, was zu einer verringerten Aktivität von OR10G9 führen kann. In ähnlicher Weise können Alkaloide wie Chinin, die spannungsabhängige Kaliumkanäle hemmen, die Repolarisationsphase des Aktionspotenzials beeinträchtigen, was die Häufigkeit von Aktionspotenzialen in OR10G9-exprimierenden Neuronen verringern und damit die Aktivität von OR10G9 mindern kann.
Andererseits können Kalziumkanalinhibitoren wie Rutheniumrot und ω-Conotoxin den Kalziumeinstrom verringern bzw. die Freisetzung von Neurotransmittern unterdrücken. Beide Wirkungen würden zu einer Verringerung der neuronalen Aktivität führen, was wiederum die OR10G9-Signalisierung verringern könnte. Insbesondere der GABA_A-Rezeptor-Antagonist Bicucullin könnte paradoxerweise zu einer verringerten OR10G9-Aktivität führen, indem er eine Desensibilisierung von OR10G9-exprimierenden Neuronen aufgrund anhaltender Aktivität bewirkt. TRPV1-Antagonisten wie Capsazepin können OR10G9 auch indirekt hemmen, indem sie die modulatorische Neuropeptid-Signalgebung reduzieren, die für die Funktion sensorischer Neuronen entscheidend ist. In ähnlicher Weise verhindern Natriumkanalblocker wie Saxitoxin und Tetrodotoxin Aktionspotenziale, was zu einer verminderten neuronalen Erregbarkeit führt, die sich direkt in einer geringeren OR10G9-Aktivität niederschlägt. Die selektive Hemmung von TRPC4/TRPC5-Kanälen durch Verbindungen wie ML204 und die Blockierung von L-Typ-Calciumkanälen durch Nifedipin verringern die calciumabhängige Erregung von Neuronen, was zu einer verringerten OR10G9-Aktivität führen könnte.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Ein Lokalanästhetikum und Natriumkanalblocker, der spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav) hemmt. Durch die Blockade von Nav-Kanälen kann Lidocain die Aktionspotenziale in Neuronen unterdrücken, einschließlich derer, die OR10G9 exprimieren, was zu einer verringerten neuronalen Erregbarkeit und einer verminderten OR10G9-Aktivität führt. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
Ein Alkaloid, das als nicht-selektiver Inhibitor spannungsgesteuerter Kaliumkanäle wirkt. Die Hemmung dieser Kanäle durch Chinin kann die Repolarisationsphase von Aktionspotenzialen verändern und möglicherweise die Frequenz von Aktionspotenzialen in Neuronen, die OR10G9 exprimieren, verringern. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Ein Inhibitor verschiedener Kalziumkanäle, einschließlich spannungsgesteuerter und intrazellulärer Kalziumkanäle. Durch die Begrenzung des Kalziumeinstroms kann Rutheniumrot die Aktivität von Neuronen verringern und so die OR10G9-Signalübertragung aufgrund der verringerten neuronalen Erregbarkeit reduzieren. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥925.00 ¥3170.00 | ||
Ein GABA_A-Rezeptorantagonist, der die durch GABA vermittelte inhibitorische Neurotransmission blockiert. Durch die Verhinderung der GABA-induzierten Hemmung kann Bicucullin die neuronale Aktivität unspezifisch erhöhen, aber im Zusammenhang mit OR10G9 könnte es aufgrund anhaltender Aktivität zur Desensibilisierung von OR10G9-exprimierenden Neuronen führen. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5178.00 | 11 | |
Ein TRPV1-Antagonist, der die durch Capsaicin induzierte Aktivierung von TRPV1 blockieren kann. Durch die Hemmung von TRPV1 kann Capsazepin die Neuropeptidfreisetzung aus sensorischen Neuronen reduzieren und möglicherweise die Aktivität von OR10G9 durch eine Reduzierung der modulatorischen Neuropeptidsignale verringern. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | ¥3452.00 | ||
Ethosuximid ist in erster Linie als Antiepileptikum bekannt, das T-Typ-Calciumkanäle blockiert. Durch die Reduzierung der Aktivität dieser Kanäle kann Ethosuximid die Schwingungen der Thalamusneuronen verringern, was indirekt die OR10G9-Signalübertragung im olfaktorischen System verringern kann. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | ¥226.00 ¥2177.00 ¥2403.00 ¥3576.00 | 1 | |
Ein Medikament, das die glutamaterge Neurotransmission hemmt und Natriumkanäle moduliert. Die Wirkung von Riluzol kann die exzitatorische Neurotransmission verringern und zu einer Verringerung der OR10G9-Aktivität führen, indem es die allgemeine Erregbarkeit von Neuronen verringert. | ||||||