OR10G7 Inhibitoren

Gängige OR10G7 Inhibitors sind unter underem Benzethonium chloride CAS 121-54-0, Naringin CAS 10236-47-2, Quinine CAS 130-95-0, Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2 und Capsaicin CAS 404-86-4.

Chemische Inhibitoren von OR10G7 entfalten ihre Wirkung, indem sie an verschiedene Stellen des Proteins binden und dadurch die Wirkung natürlicher Liganden blockieren und die nachgeschaltete Signalübertragung verhindern. Benzethoniumchlorid kann beispielsweise die Geruchsstoff-Bindungsstelle von OR10G7 besetzen und so verhindern, dass die natürlichen Geruchsstoff-Liganden eine Signalkaskade in Gang setzen und die Funktion des Rezeptors wirksam hemmen. Ebenso bindet Methylanthranilat an die ligandenbindende Domäne von OR10G7, behindert den Eintritt von aktivierenden Molekülen und hemmt so den Rezeptor. Naringin und Chinin hemmen OR10G7 ebenfalls, indem sie sich auf eine Weise an den Rezeptor binden, die seine Konformation verändert und die übliche Aktivierung durch Geruchsstoffe verhindert.

Zu den weiteren hemmenden Wechselwirkungen gehört Zimtaldehyd, das sich an das aktive Zentrum von OR10G7 bindet und die für die Rezeptoraktivierung erforderlichen strukturellen Veränderungen verhindert. Capsaicin interagiert in ähnlicher Weise mit der Bindungsstelle von OR10G7 und verursacht möglicherweise Konformationsänderungen, die die Aktivierung des Rezeptors hemmen. Thymol und Eugenol binden ebenfalls an die aktive Stelle, blockieren den Rezeptor und stören seine Interaktion mit aktivierenden Molekülen. Menthol zielt auf die hydrophobe Tasche von OR10G7, die für die Ausrichtung des Rezeptors auf Geruchsmoleküle entscheidend ist, und hemmt so seine Funktion. Triclosan und Campher binden an die ligandenbindende Domäne, blockieren die Stelle für natürliche Inhibitoren und behindern die Aktivierung des Rezeptors. Schließlich bindet Acesulfam-Kalium an die extrazelluläre Domäne von OR10G7, was zu Konformationsänderungen führen könnte, die eine Aktivierung des Rezeptors durch Geruchsstoffe verhindern.