Die chemische Klasse der Olfr687-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die indirekt die Funktion des Geruchsrezeptors Olfr687 hemmen. Diese Inhibitoren greifen in verschiedene zelluläre Prozesse und Signalwege ein, die mit der ordnungsgemäßen Funktion und Signalübertragung von Olfr687 verbunden sind, anstatt direkt an den Rezeptor zu binden. Die erste Gruppe von Inhibitoren, darunter Brefeldin A und Methyl-β-Cyclodextrin, wirkt auf die zellulären Prozesse ein, die für die Lokalisierung und Aufrechterhaltung von Geruchsrezeptorproteinen innerhalb der Zellmembran wesentlich sind. Brefeldin A unterbricht den Proteintransport zur Membran und beeinträchtigt die Rezeptorexpression auf der Zelloberfläche, während Methyl-β-Cyclodextrin die Membranzusammensetzung verändert und damit die Lokalisierung und Funktion des Rezeptors beeinträchtigt.
Eine andere Gruppe von Inhibitoren, wie Genistein, Suramin und Natriumorthovanadat, zielt auf spezifische Enzyme und Signalmoleküle ab, die Teil des olfaktorischen Transduktionsweges sind. Genistein hemmt Tyrosinkinasen, die an der Rezeptorsignalisierung beteiligt sind, Suramin blockiert purinerge Rezeptoren, die die Funktion von Geruchsrezeptoren modulieren können, und Natriumorthovanadat hemmt Phosphatasen, die andernfalls Proteine dephosphorylieren würden, die an der Geruchssignalisierung beteiligt sind. Chelerythrin und U0126 hemmen außerdem Proteinkinasen wie PKC bzw. MEK, die beide für die phosphorylierungsabhängigen Signalkaskaden wichtig sind, die Geruchsrezeptoren auslösen können. KT5720 hemmt spezifisch PKA, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung und Modulation der Geruchsrezeptor-Signalübertragung spielt. Inhibitoren wie Tertiapin-Q und Nifluminsäure beeinflussen Ionenkanäle wie GIRK-Kanäle und Chloridkanäle und verändern so die neuronale Erregbarkeit und das Ionengleichgewicht, die für die Signalübertragung von Riechrezeptoren entscheidend sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Unterbricht den Proteintransport durch Hemmung des Austauschs von GDP zu GTP am ADP-Ribosylierungsfaktor, was den Transport von Riechrezeptoren zur Membran beeinträchtigen kann. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | ¥226.00 ¥542.00 ¥1805.00 ¥925.00 | 19 | |
Extrahiert Cholesterin aus den Membranen, wodurch die für die ordnungsgemäße Signalisierung der Geruchsrezeptoren erforderlichen Lipid-Rafts gestört werden könnten. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Tyrosinkinase-Inhibitor, der durch Hemmung der Autophosphorylierung des Rezeptors und der nachgeschalteten Signalübertragung die Signalübertragung an den Riechrezeptoren beeinträchtigen kann. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Nicht-selektiver purinerger P2-Antagonist, der die purinerge Signalübertragung unterbrechen kann, die nachweislich die Signalübertragung des Riechrezeptors moduliert. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥553.00 ¥643.00 ¥2110.00 | 142 | |
Ein Phosphataseinhibitor, der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindern kann, die an den Signalwegen der Riechrezeptoren beteiligt sind. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Hemmt die Proteinkinase C, die für Phosphorylierungsvorgänge in den Signalwegen der Geruchsrezeptoren wichtig ist. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1557.00 ¥2482.00 ¥10966.00 | 47 | |
Ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase A (PKA), der die Phosphorylierung und Regulierung von Proteinen im Signalweg des Riechrezeptors hemmen kann. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥361.00 | 3 | |
Hemmt bestimmte Chloridkanäle, die das Ionengleichgewicht und die Signalübertragung in den sensorischen Neuronen des Geruchsinns verändern können. | ||||||