GPCR-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren abzielen, eine große Familie von Zelloberflächenrezeptoren, die an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt sind. Die Hemmung von GPCRs kann über verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter kompetitiver Antagonismus, bei dem der Hemmstoff mit natürlichen Liganden um die Rezeptorbindung konkurriert; allosterische Modulation, bei der der Hemmstoff an eine andere Stelle als die natürliche Ligandenbindungsstelle bindet und die Rezeptoraktivität beeinflusst; und inverser Agonismus, bei dem der Hemmstoff an den Rezeptor bindet und ihn in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Die oben aufgeführten Inhibitoren sind in erster Linie auf spezifische GPCR-Subtypen ausgerichtet, die an kardiovaskulären, neurologischen und gastrointestinalen Funktionen beteiligt sind. Sie stellen eine Mischung aus Antagonisten und partiellen Agonisten dar, die jeweils unterschiedliche pharmakologische Profile aufweisen. \Antipsychotika wie Aripiprazol und Clozapin entfalten ihre Wirkung durch die Modulation von Dopamin- und Serotoninrezeptoren, die für die neurologischen Signalwege entscheidend sind. Antiemetika wie Ondansetron wirken durch die Blockierung von Serotoninrezeptoren im Darm.
Die Vielseitigkeit der GPCR-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, ein breites Spektrum physiologischer Reaktionen zu modulieren, da GPCRs im menschlichen Körper allgegenwärtig sind. Während die direkte Hemmung von Olfr1056 durch diese Verbindungen nicht erreicht wird, könnte ihre Interaktion mit anderen GPCRs zu nachgeschalteten Effekten führen, die indirekt die mit den Geruchsrezeptoren verbundenen Signalwege beeinflussen könnten. Um die genauen Auswirkungen auf Olfr1056 zu verstehen, wären jedoch spezifische experimentelle Studien erforderlich, die sich auf die olfaktorische GPCR-Unterfamilie und die breiteren sensorischen Signaltransduktionswege konzentrieren.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Ein nicht-selektiver beta-adrenerger Rezeptor-Antagonist, der die GPCR-Signalübertragung im Herzen hemmt. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | ¥1399.00 ¥2708.00 ¥5979.00 ¥11271.00 ¥17261.00 | 2 | |
Ein nicht-selektiver Betablocker mit zusätzlicher Alpha-1-blockierender Wirkung, der die GPCR-Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1467.00 | 18 | |
Ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der auf GPCR abzielt, die mit der Blutdruckregulierung zusammenhängen. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3757.00 | 1 | |
Ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist, der die GPCR-Signalübertragung im Magen-Darm-Trakt beeinflusst. | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | ¥2019.00 ¥2392.00 ¥11699.00 | 3 | |
Ein partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren, der die GPCR-vermittelte Neurotransmission verändert. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
Ein atypisches Antipsychotikum, das an verschiedene GPCRs bindet und so die Signalübertragung von Neurotransmittern verändert. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
Ein Dopaminrezeptor-Antagonist, der die GPCR-bezogene Neurotransmission beeinflusst. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | ¥2302.00 | 2 | |
Ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Antagonist, der die GPCR-Signalübertragung in verschiedenen Systemen beeinflusst. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
Ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, beeinflusst die GPCR-Aktivität bei der Magensäuresekretion. | ||||||
Timolol maleate | 26921-17-5 | sc-507468 | 100 mg | ¥5641.00 | ||
Ein nicht-selektiver beta-adrenerger Rezeptor-Antagonist, der die GPCR-Signalübertragung bei Augenerkrankungen beeinflusst. | ||||||