Oatp3 Inhibitoren
Gängige Oatp3 Inhibitors sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Furosemide CAS 54-31-9, Bosentan CAS 147536-97-8 und 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5.
OATP3-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Aktivität des Transporters Organic Anion Transporting Polypeptide 3 (OATP3) spielt. OATP3 ist eine Art Membranprotein, das vor allem in den Zellen verschiedener Gewebe, insbesondere in der Leber und der Niere, vorkommt. Seine Hauptfunktion besteht darin, den Transport von endogenen und exogenen Verbindungen durch die Zellmembranen zu erleichtern. Als Mitglied der Familie der Solute Carrier Organic Anion Transporter (SLCO) konzentriert sich OATP3 speziell auf die Aufnahme anionischer Substrate, zu denen eine breite Palette von Molekülen wie Gallensäuren, Hormone und verschiedene Medikamente gehören. Inhibitoren von OATP3 zeichnen sich dadurch aus, dass sie die Transportfunktion von OATP3-Proteinen behindern oder reduzieren können. Diese Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie kompetitiv an die Substratbindungsstelle des OATP3-Transporters binden und so die Aufnahme bestimmter Substrate behindern. Indem sie den Transmembrantransport verschiedener Moleküle behindern, können OATP3-Inhibitoren erhebliche Auswirkungen auf die zelluläre Homöostase und die systemische Verteilung von Arzneimitteln haben. Ihr Wirkmechanismus beruht auf der Veränderung der Dynamik der Substrattranslokation, und die Forscher haben großes Interesse an der Aufklärung der genauen Strukturelemente gezeigt, die für eine effiziente OATP3-Hemmung erforderlich sind.
Diese Klasse von Inhibitoren ist für die pharmakologische Forschung von größter Bedeutung, da sie Aufschluss über die komplizierten Prozesse des zellulären Transports gibt und das Potenzial hat, die Pharmakokinetik und Verteilung verschiedener Substanzen im Körper zu beeinflussen. Forscher beschäftigen sich aktiv mit der Erforschung von OATP3-Inhibitoren, um ihre molekularen Interaktionen und strukturellen Merkmale besser zu verstehen und so ihr Potenzial zur Beeinflussung der Arzneimitteldisposition und physiologischer Prozesse im Zusammenhang mit anionischen Substraten zu entschlüsseln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
Rifampicin hemmt OATP3 durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters und blockiert so die Aufnahme von Substraten durch OATP3. Diese Hemmung erfolgt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Rifampicin und endogenen Substraten, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt OATP3, indem es mit dem Transporter interagiert und dessen Konformationsänderungen stört, die für die Substratbindung und den Transport erforderlich sind. Diese Interferenz verhindert die Erkennung und Aufnahme von Substraten durch OATP3 und hemmt so effektiv dessen Transportaktivität. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥463.00 | ||
Furosemid hemmt OATP3, indem es an den Transporter bindet und dessen Konformationsänderungen stört, die für die Substratbindung und den Transport erforderlich sind. Diese Interferenz verhindert die Erkennung und Aufnahme von Substraten durch OATP3, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | ¥2200.00 | 3 | |
Bosentan hemmt OATP3 durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters und blockiert so die Aufnahme von Substraten durch OATP3. Diese Hemmung tritt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Bosentan und endogenen Substraten auf, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1613.00 ¥7830.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin hemmt OATP3, indem es an den Transporter bindet und dessen Substratbindungsstelle blockiert, wodurch die Erkennung und Aufnahme von Substraten durch OATP3 verhindert wird. Diese Hemmung erfolgt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Digoxin und endogenen Substraten, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3012.00 | 2 | |
Gemfibrozil hemmt OATP3 durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters und blockiert so die Aufnahme von Substraten durch OATP3. Diese Hemmung tritt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Gemfibrozil und endogenen Substraten auf, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥643.00 ¥2764.00 ¥9375.00 ¥15016.00 | 4 | |
Erythromycin hemmt OATP3, indem es an den Transporter bindet und dessen Substratbindungsstelle blockiert, wodurch die Erkennung und Aufnahme von Substraten durch OATP3 verhindert wird. Diese Hemmung erfolgt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Erythromycin und endogenen Substraten, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
Naringin hemmt OATP3 durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters und blockiert so die Aufnahme von Substraten durch OATP3. Diese Hemmung tritt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Naringin und endogenen Substraten auf, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1061.00 | 8 | |
Telmisartan hemmt OATP3 durch kompetitive Bindung an die Substratbindungsstelle des Transporters und blockiert so die Aufnahme von Substraten durch OATP3. Diese Hemmung erfolgt aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Telmisartan und endogenen Substraten, die von OATP3 erkannt werden, was zu einer verminderten Transportaktivität führt. | ||||||