OATP2A1 Inhibitoren

Gängige OATP2A1 Inhibitors sind unter underem Chrysin CAS 480-40-0, Rifampicin CAS 13292-46-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Naringin CAS 10236-47-2 und Erythromycin CAS 114-07-8.

Zu den chemischen Inhibitoren von OATP2A1 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die mit dem Protein interagieren und seine normale Funktion des Substrattransports durch die Zellmembranen verhindern. Chrysin, ein Flavonoid, bindet an OATP2A1, was zu einer Konformationsänderung führen oder die Substratstelle besetzen kann, wodurch der Zugang zu physiologischen Substraten behindert wird. In ähnlicher Weise konkurriert das Antibiotikum Rifampicin mit endogenen Substraten um die Bindung an OATP2A1 und hemmt so die Transportaktivität des Proteins. Cyclosporin A, ein Immunsuppressivum, bindet ebenfalls an OATP2A1, wodurch der Transport anderer Moleküle verhindert wird. Bromsulfophthalein und Sulfobromophthalein hemmen OATP2A1, indem sie dessen Substratbindungsstellen besetzen und so die Translokation von natürlichen Substraten blockieren.

Naringin, ein Flavanonglykosid, interagiert mit OATP2A1 und stört dessen Fähigkeit, mit Substraten in Kontakt zu treten, während Erythromycin, ein Antibiotikum, sich ähnlich verhält, indem es kompetitiv an die Substratstellen von OATP2A1 bindet. Troglitazon, ein Antidiabetikum, kann mit dem Transporter interagieren und die Passage physiologischer Substrate behindern. Nikotinsäure, auch bekannt als Vitamin B3, konkurriert mit endogenen Substraten um die Bindungsstellen von OATP2A1 und reduziert so den Transport dieser Substrate. Ivermectin, ein Antiparasitikum, kann sich an den Transporter binden und seine Konformation verändern, wodurch seine Fähigkeit, seine natürlichen Substrate durch die Zellmembran zu transportieren, verringert wird. Atorvastatin, ein cholesterinsenkender Wirkstoff, bindet spezifisch an OATP2A1 und hemmt die Aufnahme endogener Substrate. Gossypol schließlich, ein natürlicher Wirkstoff, der in Baumwollpflanzen vorkommt, interagiert mit den Substraterkennungsstellen von OATP2A1 und blockiert so die Standardbindung und den Transport von OATP2A1-Substraten. Jede dieser Chemikalien wirkt auf OATP2A1 durch eine direkte Interaktion, die zur Hemmung der Transportfunktion des Proteins führt, ohne die Expressionsniveaus oder die Gesamtsynthese des Proteins zu beeinträchtigen.