Das NT5C1B-Protein gehört zur Familie der 5'-Nukleotidasen, Enzymen, die für ihre zentrale Rolle im Nukleotidstoffwechsel bekannt sind. NT5C1B befindet sich im Zytosol und katalysiert effizient die Hydrolyse von Nukleosidmonophosphaten, wobei es eine besonders wichtige Rolle bei der Regulierung der Adenosinkonzentration in der Zelle spielt. Adenosin, ein Purinnukleosid, ist an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt, z. B. an der Energieübertragung (als ATP und ADP) und an Signalwegen, insbesondere an solchen, die über Adenosinrezeptoren moduliert werden. Ein Ungleichgewicht im Adenosinspiegel kann kaskadenartige Auswirkungen auf die zelluläre Energiedynamik und Kommunikation haben. Die Rolle von NT5C1B beschränkt sich daher nicht darauf, ein einfacher Katalysator zu sein, sondern erstreckt sich auch auf die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Gewährleistung des reibungslosen Funktionierens der intrazellulären Prozesse.
Bei den NT5C1B-Inhibitoren handelt es sich um eine Klasse von Wirkstoffen, die speziell zur Modulation der Aktivität des NT5C1B-Proteins entwickelt oder entdeckt wurden. Diese Inhibitoren interagieren mit dem Enzym auf eine Art und Weise, die seine Aktivität verringert, indem sie entweder die Bindung des Substrats stören oder den katalytischen Prozess selbst unterbrechen. Diese Modulation kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden. Andere können an andere Stellen des Enzyms binden und so Konformationsänderungen bewirken, die seine katalytische Fähigkeit beeinträchtigen. Andere wiederum können mit Kofaktoren oder Hilfsproteinen interagieren, die für die Funktion von NT5C1B wichtig sind, und so indirekt seine Aktivität beeinflussen. Das Endergebnis dieser Wechselwirkungen ist eine Verringerung der Fähigkeit des Enzyms, Nukleosidmonophosphate zu hydrolysieren, was zu Verschiebungen der intrazellulären Adenosinkonzentrationen und der daraus folgenden Modulation von Prozessen führt, die von Adenosin beeinflusst werden. Diese Klasse von Inhibitoren ist wertvoll für das Verständnis der grundlegenden Biologie von NT5C1B und seiner Rolle im zellulären Nukleotidstoffwechsel.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥553.00 ¥643.00 ¥2110.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat, ein bekannter Phosphatasehemmer, kann sich an das aktive Zentrum von Enzymen wie NT5C1B binden. Seine Koordination mit Schlüsselresten könnte die enzymatische Wirkung behindern und damit die Fähigkeit des Enzyms, den zellulären Adenosinspiegel auszugleichen, beeinträchtigen. | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | ¥1173.00 ¥4276.00 | 6 | |
Während EHNA als Inhibitor der Adenosindeaminase anerkannt ist, wurde über sein Potenzial zur Hemmung von 5'-Nukleotidasen berichtet. Wenn es auf NT5C1B wirkt, könnte EHNA die Substratbindung oder den Hydrolyse-Mechanismus des Enzyms stören und dadurch die Adenosinproduktion unterbrechen. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7920.00 | 5 | |
Pentostatin, ein Purin-Analogon, zielt in erster Linie auf die Adenosindeaminase ab. Wenn es mit 5'-Nukleotidasen wie NT5C1B interagiert, könnte es das Gleichgewicht zwischen Substraten und Produkten verändern und so die katalytische Rate des Enzyms und folglich den zellulären Adenosinspiegel beeinflussen. | ||||||
Uridine | 58-96-8 | sc-296685 sc-296685A | 1 g 25 g | ¥688.00 ¥1128.00 | 1 | |
Uridin könnte als kompetitiver Inhibitor gegen 5'-Nukleotidasen fungieren. Da Uridin den natürlichen Substraten von NT5C1B ähnelt, könnte es an dessen aktive Stelle binden und so dessen Fähigkeit zur Hydrolyse von Nukleotiden und zur Produktion von Adenosin verringern. | ||||||