NPAL1 Inhibitoren
Gängige NPAL1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
NPAL1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf ein spezifisches biologisches Ziel ausgerichtet sind, das als NPAL1 bekannt ist, was für Neural Precursor cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1 steht. Dieses Ziel ist an einem biochemischen Weg beteiligt, der für den Konjugationsprozess von NEDD8, einem kleinen, mit Ubiquitin verwandten Protein, relevant ist. Ubiquitin und NEDD8 sind an einem Prozess beteiligt, bei dem sie an andere Proteine angehängt werden, um deren Funktion, Position oder Signalwirkung zu verändern, ein Prozess, der als Ubiquitinierung bzw. Neddylierung bekannt ist. Die Rolle von NPAL1 ist weniger klar als die der umfangreicher untersuchten Enzyme im Ubiquitin-Proteasom-System, aber es ist klar, dass die Hemmung von NPAL1 die Regulierung der Proteine beeinflusst, die normalerweise durch NEDD8 verändert werden. Diese Störung des normalen Neddylierungsprozesses kann zu erheblichen Veränderungen der Zellfunktionen führen.
Die chemische Zusammensetzung der NPAL1-Inhibitoren ist vielfältig und spiegelt den Bedarf an Spezifität und hoher Bindungsaffinität für das NPAL1-Enzym wider. Ihr Design basiert häufig auf der Struktur des aktiven Zentrums des Enzyms und beinhaltet komplexe Interaktionen mit den katalytischen Komponenten des Enzyms, um den Transfer des NEDD8-Moleküls zu verhindern. Die molekulare Architektur dieser Inhibitoren umfasst in der Regel Teile, die den Übergangszustand oder das Substrat selbst nachahmen können, um die Aktivität des Enzyms kompetitiv zu blockieren. NPAL1-Inhibitoren zeichnen sich auch durch ihre Selektivität aus, da die Verbindungen darauf zugeschnitten sind, mit NPAL1 zu interagieren, ohne andere ähnliche Enzyme in der Zelle zu beeinträchtigen, was für die Minimierung von Off-Target-Effekten entscheidend ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) verhindert LY294002 die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT. Da NPAL1 dem PI3K/AKT-Signalweg nachgeschaltet ist, kann die Hemmung von PI3K durch LY294002 aufgrund verringerter AKT-vermittelter Signalereignisse zu einer verminderten Aktivität von NPAL1 führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, Wortmannin, hemmt PI3K irreversibel, was zu einer verminderten Aktivierung des AKT-Signalwegs führt. Dies führt zu einer verminderten Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen wie NPAL1, die durch den AKT-Signalweg reguliert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der an FKBP12 und den mTOR-Komplex bindet und die mTORC1-Signalübertragung hemmt. Diese Unterdrückung von mTORC1 kann Proteine, die am PI3K/AKT/mTOR-Signalweg beteiligt sind, herunterregulieren und so möglicherweise die NPAL1-Aktivität verringern, wenn NPAL1 diesem Signalweg nachgeschaltet ist. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥1591.00 | 14 | |
Es zielt speziell auf AKT ab und hemmt dessen Aktivierung und Phosphorylierung. Infolgedessen werden die nachgeschalteten Effektoren des AKT-Signalwegs, möglicherweise einschließlich NPAL1, aufgrund dieser direkten Hemmung eine geringere Aktivität aufweisen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, PD98059, verhindert die Aktivierung von ERK1/2 durch Hemmung ihrer Phosphorylierung. Wenn NPAL1 durch den ERK/MAPK-Signalweg beeinflusst wird, würde seine Aktivität indirekt durch diese Verbindung gehemmt werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ebenfalls ein MEK-Inhibitor und beeinträchtigt die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs, was zu einer Verringerung der NPAL1-Aktivität führen könnte, wenn sie durch diese Signalkaskade reguliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt selektiv p38 MAPK, das an Stressreaktionswegen beteiligt ist. Wenn NPAL1 durch stressinduzierte Signalübertragung unter Beteiligung von p38 MAPK moduliert wird, würde die Hemmung durch SB203580 zu einer verminderten NPAL1-Aktivität führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinase) und würde die Aktivierung des JNK-Signalwegs verhindern. Wenn NPAL1 ein nachgeschaltetes Ziel des JNK-Signalwegs ist, würde seine Aktivität durch diese Verbindung indirekt verringert werden. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | ¥226.00 ¥936.00 | 5 | |
Durch die Hemmung der Dihydroorotat-Dehydrogenase und der Tyrosinkinasen kann Leflunomid die Pyrimidinsynthese und die Signaltransduktionswege stören, was möglicherweise zu einer verminderten Aktivität von NPAL1 führt, wenn dieses von diesen biologischen Prozessen abhängig ist. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1726.00 ¥4016.00 | 15 | |
Als selektiver Inhibitor der Aurora-Kinase kann ZM-447439 die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen verhindern, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind. Wenn NPAL1 an der durch die Aurora-Kinase vermittelten Zellzyklusregulation beteiligt ist, würde dieser Inhibitor seine Aktivität verringern. | ||||||