Nox4 Inhibitoren

Gängige Nox4 Inhibitors sind unter underem 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0, 2-Acetylphenothiazine CAS 6631-94-3, Ebselen CAS 60940-34-3, Apocynin CAS 498-02-2 und Triptolide CAS 38748-32-2.

Die chemische Klasse der Nox4-Inhibitoren umfasst ein breites Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität der NADPH-Oxidase-Isoform Nox4 modulieren sollen. Diese Inhibitoren wirken entweder durch direkte Interaktion mit der katalytischen Stelle von Nox4 oder durch Beeinflussung von vorgelagerten Signalwegen und zellulären Prozessen, die die durch Nox4 vermittelte Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) regulieren. Ein prominentes Mitglied dieser Klasse ist GKT137831, ein selektiver Nox4-Inhibitor, der direkt auf die katalytische Stelle von Nox4 abzielt und die ROS-Bildung wirksam unterdrückt. Ein weiterer bemerkenswerter Wirkstoff ist VAS2870, der für seine Wirksamkeit bei der Hemmung von Nox-Enzymen, einschließlich Nox4, bekannt ist. VAS2870 greift direkt in die katalytische Aktivität von Nox4 ein. In ähnlicher Weise ist GKT136901 ein potenter Nox4-Inhibitor, der direkt auf die Enzymaktivität von Nox4 abzielt und diese hemmt. Damit steht den Forschern ein präzises Instrument zur Verfügung, um die Folgen der Nox4-Hemmung in verschiedenen zellulären Kontexten zu untersuchen.

ML171 ist ein selektiver niedermolekularer Inhibitor, der in erster Linie auf Nox1 abzielt, aber auch eine Querhemmung von Nox4 aufweist. Durch die direkte Hemmung der Nox4-Enzymaktivität ermöglicht ML171 den Forschern, die miteinander verbundenen Rollen von Nox1 und Nox4 bei Prozessen im Zusammenhang mit oxidativem Stress zu untersuchen. VAS3947 ist ein Nox4-spezifischer Inhibitor, der direkt auf die katalytische Stelle von Nox4 abzielt und die ROS-Bildung verhindert. Diese Spezifität macht VAS3947 zu einem wertvollen Wirkstoff für die Entschlüsselung der Folgen einer gezielten Nox4-Hemmung. Zu dieser Klasse gehören auch Verbindungen wie GKT771 und GKT1210, beides potente Nox4-Inhibitoren, die direkt mit der katalytischen Stelle von Nox4 interagieren, die ROS-Produktion modulieren und gezielte Ansätze für die Untersuchung der Nox4-Hemmung bieten. Ebselen, das für seine antioxidativen Eigenschaften bekannt ist, zeigt ebenfalls hemmende Wirkungen auf Nox-Enzyme, einschließlich Nox4, indem es direkt mit seiner katalytischen Stelle interagiert. Diphenyleniodonium (DPI) und Apocynin (CAS-Nummer: 498-02-2) sind Verbindungen, die Nox4 indirekt beeinflussen, indem sie Flavoenzyme hemmen bzw. den Aufbau des NADPH-Oxidase-Komplexes stören.