Nkx-2.4 Inhibitoren

Gängige Nkx-2.4 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, (+/-)-JQ1, Stat3 inhibitor V, stattic CAS 19983-44-9, Mithramycin A CAS 18378-89-7 und Cyclopamine CAS 4449-51-8.

Nkx-2.4-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, von denen die meisten auf Transkriptionsfaktoren im Allgemeinen abzielen oder sich auf damit verbundene zelluläre Signalwege auswirken und dadurch die Aktivität oder Expression von Nkx-2.4 beeinträchtigen. Triptolid beispielsweise kann die Bindung von Transkriptionsfaktoren an die DNA verhindern und damit ihre Funktion blockieren. Mithramycin A wirkt auf eine etwas andere Weise, indem es selektiv an GC-reiche DNA-Sequenzen bindet und dadurch den Zugang von Transkriptionsfaktoren einschränkt.Das vielseitige JQ1 beeinflusst die Transkriptionsregulation durch Hemmung von BET-Bromodomänen, während ICG-001, ein Wnt-Signalinhibitor, eine Vielzahl von Transkriptionsfaktoren beeinflusst, da der Wnt-Signalweg ein Knotenpunkt für verschiedene zelluläre Prozesse ist. Die Wirkungsweise von Cyclopamin zielt auf den Hedgehog-Signalweg ab, dessen Hemmung sich auf nachgeschaltete Transkriptionsfaktoren und deren Aktivität auswirken kann. Curcumin und Plumbagin stellen eine weitere Facette dieser Kategorie dar. Sie sind dafür bekannt, dass sie mehrere Signalwege beeinflussen, wobei Curcumin für seine hemmende Wirkung auf den Transkriptionsfaktor NF-kB bekannt ist und Plumbagin sowohl den NF-kB- als auch den Stat3-Transkriptionsfaktorweg beeinflusst. Chetomin hingegen stört die Aktivität der p300/CBP-vermittelten Transkription, die in mehreren Transkriptionswegen eine Rolle spielt.