nicastrin Inhibitoren
Gängige nicastrin Inhibitors sind unter underem DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, Semagacestat CAS 425386-60-3, RO-4929097 CAS 847925-91-1 und BMS-708163 CAS 1146699-66-2.
Nicastrin-Inhibitoren bestehen in erster Linie aus Wirkstoffen, die auf den γ-Sekretase-Komplex abzielen, zu dem Nicastrin eine entscheidende Komponente ist. Dieser Komplex ist für die proteolytische Spaltung mehrerer Typ-I-Membranproteine, einschließlich APP, verantwortlich. Bei den aufgeführten Hemmstoffen handelt es sich überwiegend um kleine Moleküle, die die enzymatische Aktivität der γ-Sekretase beeinträchtigen sollen. Durch die Hemmung dieses Komplexes reduzieren diese Verbindungen indirekt die funktionelle Aktivität von Nicastrin.
Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren variieren, wobei viele von ihnen so konzipiert sind, dass sie die Blut-Hirn-Schranke optimal durchdringen, was ein wesentliches Merkmal für Wirkstoffe ist, die auf mit der Alzheimer-Krankheit zusammenhängende Signalwege abzielen. Sie wirken häufig durch Bindung an das aktive Zentrum der γ-Sekretase oder durch Veränderung der Konformation des Komplexes, wodurch seine normale proteolytische Aktivität verhindert wird. Die Hemmung der γ-Sekretase führt zu einem Rückgang der Produktion von Amyloid-Beta-Peptiden, einem Schlüsselfaktor bei der Entstehung der Alzheimer-Krankheit. Darüber hinaus werden einige dieser Hemmstoffe, wie RO4929097, angesichts der Rolle der Notch-Signalübertragung bei Krebs auf ihre potenziellen Anti-Tumor-Eigenschaften untersucht.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥451.00 ¥1354.00 ¥5415.00 ¥24155.00 | 47 | |
Ein potenter, zellpermeabler γ-Sekretase-Inhibitor, der indirekt die Nicastrin-Funktion beeinflusst, indem er die Spaltung von APP und Notch hemmt. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥5336.00 | 6 | |
Ein aktiver γ-Sekretase-Inhibitor, der auch indirekt Nicastrin hemmt. Reduziert die Produktion von Aβ-Peptiden im Gehirn. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
Hemmt spezifisch die γ-Sekretase und beeinträchtigt damit die Rolle von Nicastrin bei der APP-Verarbeitung. Wurde in Forschungsmodellen für die Alzheimer-Krankheit eingesetzt. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4953.00 ¥15987.00 | 1 | |
Ein potenter und selektiver γ-Sekretase-Hemmer, der indirekt auf Nicastrin einwirkt. Erforscht auf seine Anti-Tumor-Eigenschaften. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
Zielt auf die γ-Sekretase und beeinflusst indirekt Nicastrin. Entwickelt für eine reduzierte Notch-Signalisierung. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
Ein Aspartylproteaseinhibitor, der auf die γ-Sekretase abzielt und indirekt die Funktion von Nicastrin beeinträchtigt. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1196.00 | 8 | |
Ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament, das die γ-Sekretase hemmt und damit indirekt das Nicastrin beeinflusst. Hat auch entzündungshemmende Eigenschaften. | ||||||