NHEDC2 Inhibitoren

Gängige NHEDC2 Inhibitors sind unter underem Amiloride CAS 2609-46-3, 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride CAS 1154-25-2, 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride CAS 42518-98-9, Hydrochlorothiazide CAS 58-93-5 und Furosemide CAS 54-31-9.

Bei den als NHEDC2-Inhibitoren eingestuften Chemikalien handelt es sich in der Regel um Verbindungen, die sich indirekt auf die Aktivität des Proteins auswirken, indem sie das ionische Milieu verändern, in dem NHEDC2 arbeitet, oder indem sie die damit verbundenen Transportmechanismen beeinflussen. NHEDC2 gehört zur Familie der Natrium-Wasserstoff-Austauscher und spielt eine Rolle bei der Aufrechterhaltung des intrazellulären pH- und Natriumgleichgewichts. Chemikalien wie Amilorid und seine Derivate wie EIPA und Dimethylamilorid hemmen bekanntermaßen Natrium-Wasserstoff-Austauscher, was darauf schließen lässt, dass sie die Aktivität von NHEDC2 verändern können, indem sie die Ionengradienten, die NHEDC2 reguliert, modifizieren.

Diuretika, einschließlich Hydrochlorothiazid, Furosemid und Bumetanid, wirken auf verschiedene Teile der Nierentubuli und beeinflussen die Natriumrückresorption und damit die Natriumbilanz. Dieser veränderte Natriumhaushalt kann indirekt die Funktion von NHEDC2 beeinflussen, da die Aktivität von NHEDC2 an den Natriumgradienten gebunden ist. Ouabain und Spironolacton sind weitere Wirkstoffe, die den Natriumtransport beeinflussen, indem sie auf die Na+/K+-ATPase bzw. die Aldosteron-Signalübertragung abzielen. Ihre Wirkung kann zu Veränderungen des intrazellulären Natriumspiegels führen, die die NHEDC2-Aktivität verändern können. Triamteren trägt durch die Hemmung von Natriumkanälen ebenfalls zur Modulation des Natriumgradienten bei und könnte NHEDC2 indirekt beeinflussen. Pentamidin wirkt zwar nicht in erster Linie auf den Natriumtransport, kann aber in die Ionentransportmechanismen eingreifen und sich daher auf die Regulierung des Natrium- und Protonenaustauschs durch NHEDC2 auswirken. Cariporid und Zoniporid, spezifische Inhibitoren von NHE1, sind in der Lage, die Natrium-Wasserstoff-Austauschaktivität zu modulieren. Ihre Auswirkungen auf NHE1 lassen vermuten, dass ähnliche Verbindungen auch indirekt die Funktion von NHEDC2 beeinflussen können, auch wenn sie keine direkten Inhibitoren von NHEDC2 selbst sind.