Die als NELF-B-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Reihe strukturell unterschiedlicher organischer Verbindungen, die aufgrund ihrer besonderen Fähigkeit, die Aktivität des Proteins Negative Elongation Factor B (NELF-B) zu modulieren, identifiziert wurden. NELF-B ist ein wesentlicher Bestandteil des NELF-Komplexes (Negative Elongation Factor), der eine zentrale Rolle bei der Orchestrierung des fein abgestimmten Prozesses der transkriptionellen Elongation in eukaryontischen Zellsystemen spielt. Die Feinheiten der Genexpression beruhen in hohem Maße auf dem orchestrierten Zusammenspiel verschiedener molekularer Akteure, unter denen der NELF-Komplex und damit auch NELF-B eine entscheidende Rolle spielen. Der NELF-Komplex unterbricht die Vorwärtsbewegung der RNA-Polymerase II während der Transkription, wodurch eine Pause entsteht, die wiederum das komplizierte Timing und Gleichgewicht der Genexpression reguliert. NELF-B ist ein wichtiger Bestandteil dieses Komplexes und spielt eine direkte Rolle bei der Vermittlung und Stabilisierung des Pausenzustands.
Die als NELF-B-Inhibitoren klassifizierten chemischen Substanzen weisen eine bemerkenswerte Vielfalt an strukturellen Strukturen auf, die sowohl synthetische kleine Moleküle als auch natürlich vorkommende Verbindungen umfassen. Diese Vielfalt an chemischen Strukturen spiegelt die vielfältigen Strategien wider, die sowohl die Natur als auch die Forscher angewandt haben, um mit der komplizierten Maschinerie der Transkriptionsregulation zu interagieren und sie zu beeinflussen. Einige dieser Inhibitoren üben ihre Wirkung aus, indem sie die für die ordnungsgemäße Funktion von NELF-B wesentlichen Protein-Protein-Wechselwirkungen modulieren, während andere auf enzymatischer Ebene eingreifen und die komplizierte Choreographie molekularer Ereignisse im Zusammenhang mit dem Mechanismus der Pausenfreigabe stören. Die Erforschung der Mechanismen, nach denen NELF-B-Inhibitoren funktionieren, eröffnet einen spannenden Einblick in die molekularen Grundlagen der Genregulation. Diese Verbindungen wirken auf NELF-B ein, oft durch komplizierte Bindungsinteraktionen, die die natürliche Funktion des Proteins stören.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Ein Breitspektrum-Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK), der auch NELF-B hemmen kann. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
Ein früh entdeckter NELF-B-Inhibitor, der das Anhalten der Transkription verhindert, indem er auf den NELF-Komplex abzielt. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Ein natürlicher Wirkstoff, der in der Donnergott-Rebe (Tripterygium wilfordii) vorkommt und nachweislich NELF-B hemmt, was zu einer Transkriptionsaktivierung führt. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
Ein selektiver kovalenter Inhibitor von CDK7, der an der Phosphorylierung von NELF-B beteiligt ist. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Ein Antibiotikum, das die Funktion des NELF-Komplexes durch Beeinträchtigung der RNA-Polymerase-Aktivität hemmen kann. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥3035.00 ¥11846.00 | 26 | |
Ein in bestimmten Giftpilzen vorkommendes Toxin, das die RNA-Polymerase II hemmen kann, was sich auf die Verlängerung der Transkription und möglicherweise auf die Funktion von NELF-B auswirkt. | ||||||