NAT-14 Inhibitoren

Gängige NAT-14 Inhibitors sind unter underem Bis(2-chloroethyl)amine hydrochloride CAS 821-48-7, 3-Amino-1,2,4-triazole CAS 61-82-5, Quercetin CAS 117-39-5, Sulfamethazine CAS 57-68-1 und Allyl disulfide CAS 2179-57-9.

NAT-14-Inhibitoren, Verbindungen mit unterschiedlichen strukturellen Motiven, darunter sowohl synthetische Moleküle als auch natürlich vorkommende Verbindungen, können die Enzymaktivität über verschiedene Mechanismen modulieren. Viele dieser Verbindungen wirken, indem sie direkt an das aktive Zentrum des Enzyms binden und dadurch die Bindung und anschließende Acetylierung der natürlichen Substrate des Enzyms verhindern. Beispiele für solche Inhibitoren sind 3-Amino-1,2,4-triazol, das sich direkt an das aktive Zentrum des Enzyms bindet, und Sulfamethazin, ein Antibiotikum, das mit der Substratbindung konkurriert.

Ein weiterer gängiger Mechanismus ist die Veränderung der Enzymstruktur, die zu einer verringerten oder vollständig gehemmten Aktivität führt. Bis-(2-Chlorethyl)amin zum Beispiel ist ein Alkylierungsmittel, das die Aktivität der N-Acetyltransferase durch Veränderung des aktiven Zentrums des Enzyms hemmen kann. Auch Flavonoide wie Quercetin und Fisetin, die reichlich in verschiedenen Pflanzen vorkommen, haben hemmende Eigenschaften gegenüber bestimmten N-Acetyltransferasen. Dies erreichen sie in der Regel durch ihre Fähigkeit, mit der Struktur des Enzyms zu interagieren und zu binden.