N-CoR Inhibitoren
Gängige N-CoR Inhibitors sind unter underem Apicidin CAS 183506-66-3, Bexarotene CAS 153559-49-0, AM 580 CAS 102121-60-8, Niclosamide CAS 50-65-7 und C646 CAS 328968-36-1.
Die als N-CoR-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion von N-CoR (Nuclear Receptor Co-Repressor) auf komplexe Weise modulieren. Unter diesen sticht Bexaroten als Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist hervor, der die Dissoziation von Corepressor-Komplexen von N-CoR erleichtert. Diese Wirkung ermöglicht die dynamische Modulation der transkriptionellen regulatorischen Rolle von N-CoR, was sich auf die Expression von Zielgenen auswirkt. Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitoren wie SAHA (Vorinostat) und Entinostat tragen zu dieser Klasse bei, indem sie N-CoR durch veränderte Histonacetylierung beeinflussen. Insbesondere SAHA beeinflusst den Acetylierungsstatus von Histonen und wirkt sich indirekt auf N-CoR und die Bildung seines Corepressor-Komplexes aus. Zusätzlich moduliert Am580, ein Agonist des Retinsäure-Rezeptors (RAR), N-CoR, indem es an den Retinsäure-Rezeptor-Signalwegen beteiligt ist. Diese Signalwege spielen eine entscheidende Rolle bei der Gestaltung der Interaktionsdynamik von N-CoR im zellulären Kontext.
Niclosamid wirkt als STAT3-Inhibitor und beeinflusst N-CoR über den JAK/STAT-Signalweg, indem es die N-CoR-Phosphorylierung verhindert und seine Transkriptionsaktivität fördert. DZNep, ein S-Adenosylhomocystein-Hydrolase (SAHH)-Hemmer, wirkt sich indirekt durch epigenetische Modifikationen auf N-CoR aus. Die Wirkung der Hemmung der p300/CBP-Histonacetyltransferase (HAT) durch C646 auf N-CoR besteht darin, die Acetylierung und den anschließenden Abbau zu verhindern und so seine Aktivität zu modulieren. Pargylin, ein Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer, beeinflusst N-CoR indirekt durch veränderte Monoamin-Spiegel, was sich auf nachgeschaltete Signalwege und die transkriptionelle Regulation auswirkt. JQ1 und PFI-1, BET-Bromodomain-Inhibitoren, modulieren N-CoR durch Unterbrechung der Interaktionen mit Bromodomain-enthaltenden Proteinen, was sich auf die Genexpression auswirkt. Guanabenz, ein Alpha-2-adrenerger Rezeptoragonist, beeinflusst N-CoR über nachgeschaltete Signalwege und wirkt sich auf seine transkriptionelle regulatorische Rolle aus. Schließlich beeinflusst Progesteron, ein Steroidhormon, N-CoR über die Progesteronrezeptorsignalisierung, verändert die Dynamik des Corepressor-Komplexes und trägt zur transkriptionellen Modulation bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apicidin | 183506-66-3 | sc-202061 sc-202061A | 1 mg 5 mg | ¥1241.00 ¥3870.00 | 9 | |
Apicidin, das sich durch seine komplexe molekulare Architektur auszeichnet, weist als n-Kor einzigartige Reaktivitätsmuster auf. Es ist an selektiven Acylierungsreaktionen beteiligt, die durch seine Fähigkeit zur Stabilisierung reaktiver Zwischenprodukte erleichtert werden. Die ausgeprägten elektronischen Eigenschaften der Verbindung ermöglichen wirksame π-Stapelwechselwirkungen, die sich auf ihre Löslichkeit und ihr Aggregationsverhalten auswirken. Darüber hinaus werden die Wechselwirkungen von Apicidin mit Nukleophilen durch seine sterische und elektronische Umgebung bestimmt, was zu einer unterschiedlichen Reaktionskinetik unter verschiedenen Bedingungen führt. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | ¥621.00 ¥2821.00 | 6 | |
Agonist des Retinoid-X-Rezeptors (RXR), der sich auf den N-CoR auswirkt, indem er die Dissoziation von Corepressor-Komplexen erleichtert und so indirekt den N-CoR moduliert. | ||||||
AM 580 | 102121-60-8 | sc-203505 sc-203505A | 5 mg 25 mg | ¥1117.00 ¥4400.00 | 2 | |
Agonist des Retinsäurerezeptors (RAR), der indirekt den N-CoR durch Modulation der Retinsäurerezeptor-Signalwege beeinflusst. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | ¥429.00 ¥891.00 ¥2121.00 ¥5867.00 ¥14080.00 ¥66902.00 | 8 | |
STAT3-Inhibitor, der N-CoR über den JAK/STAT-Signalweg beeinflusst, die Phosphorylierung von N-CoR verhindert und seine Transkriptionsaktivität fördert. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2990.00 ¥10650.00 | 5 | |
p300/CBP-Histon-Acetyltransferase (HAT)-Inhibitor, der auf den N-CoR einwirkt, indem er die Acetylierung und den anschließenden Abbau verhindert und seine Aktivität moduliert. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | ¥440.00 ¥925.00 | 2 | |
Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer, der sich indirekt auf N-CoR auswirkt, indem er den Gehalt an Monoaminen verändert und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
BET-Bromodomain-Inhibitor, der N-CoR indirekt durch Interferenz mit Bromodomain-haltigen Proteinen moduliert und die Transkriptionsregulation beeinflusst. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1151.00 ¥5280.00 ¥9387.00 ¥46956.00 ¥82167.00 | 2 | |
Alpha-2-Adrenorezeptor-Agonist, der den N-CoR über nachgeschaltete Signalwege beeinflusst und seine transkriptionsregulierende Funktion beeinträchtigt. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | ¥1106.00 | ||
BET-Bromodomain-Inhibitor, der in ähnlicher Weise auf den N-CoR einwirkt, indem er die Interaktionen mit bromodomainhaltigen Proteinen stört und so die Genexpression verändert. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | ¥226.00 ¥587.00 ¥3362.00 | 3 | |
Steroidhormone beeinflussen den N-CoR durch Progesteronrezeptor-Signalisierung und wirken sich auf die Dynamik des Corepressor-Komplexes und die Modulation der Transkription aus. | ||||||