Myc-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die als direkte oder indirekte Inhibitoren von Myc wirken, einem Transkriptionsfaktor, der eine entscheidende Rolle bei der Progression des Zellzyklus, der Proliferation und dem Überleben spielt. Diese Inhibitoren nutzen verschiedene Mechanismen, um die Myc-Funktion zu stören, indem sie entweder direkt in die Myc-Max-Interaktion eingreifen, die Interaktion der BET-Proteine mit acetylierten Histonen hemmen oder indirekt die Myc-Expression über Wege wie Akt-Signalisierung, RNA-Polymerase-I-Hemmung und Wnt/β-Catenin-Modulation modulieren.
Direkte Inhibitoren wie 10058-F4 und JQ1 unterbrechen die Myc-Max-Interaktion, verhindern die Bildung aktiver Komplexe und hemmen anschließend die Transkriptionsaktivierung von Myc. Omomyc bindet konkurrierend an die DNA-bindende Domäne von Myc und hemmt dessen Interaktion mit Zielgenen. Indirekte Inhibitoren wie 10-DEBC, OICR-9429 und CX-5461 beeinflussen die Myc-Expression durch Modulation des Akt-Signalwegs, MAX-Protein-Interaktion bzw. RNA-Polymerase-I-Hemmung. BETd-246, KJ-Pyr-9 und A485 stören die Bindung des BET-Proteins an acetylierte Histone, was die Transkriptionsaktivität von Myc beeinträchtigt. Darüber hinaus beeinflussen DZNep und 9-ING-41 indirekt die Myc-Expression, indem sie die zelluläre Methylierung verändern bzw. den Wnt/β-Catenin-Weg modulieren. TG02, ein Multi-Kinase-Inhibitor, beeinflusst die Myc-Expression, indem er CDKs hemmt und einen Zellzyklus-Stillstand bewirkt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥914.00 ¥1512.00 ¥2719.00 ¥4806.00 | 9 | |
10058-F4 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der die Myc-Max-Interaktion unterbricht und so die transkriptionelle Aktivierung von Myc verhindert. Diese Hemmung verhindert die Bildung aktiver Myc-Max-Komplexe und moduliert anschließend nachgeschaltete Signalwege, was zur Unterdrückung von Myc-vermittelten zellulären Prozessen wie Proliferation und Apoptoseresistenz führt. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1 ist ein Bromodomain- und Extraterminal (BET)-Proteininhibitor, der die Expression von Myc beeinflusst, indem er die Bindung von BET-Proteinen an acetylierte Histone unterbricht. Diese Unterbrechung führt zur Hemmung der transkriptionellen Aktivität von Myc und der nachgeschalteten Signalübertragung, was zur Unterdrückung von Myc-abhängigen zellulären Funktionen, einschließlich Proliferation und Überleben, beiträgt. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
CX-5461 ist ein selektiver Inhibitor der RNA-Polymerase I (Pol I), der die Myc-Expression indirekt beeinflusst, indem er die ribosomale RNA-Synthese unterbricht. Die Hemmung von Pol I durch CX-5461 führt zu nukleolarem Stress und zur Aktivierung von p53, was wiederum die Myc-Expression beeinflusst. Diese indirekte Modulation der Myc-Expression durch CX-5461 führt zur Hemmung der Myc-gesteuerten zellulären Prozesse, einschließlich Proliferation und Überleben. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | ¥12083.00 | ||
BETd-246 ist ein Bromodomänen-Inhibitor, der ähnlich wie JQ1 die Bindung von BET-Proteinen an acetylierte Histone unterbricht. Durch die Störung dieser Interaktion hemmt BETd-246 die transkriptionelle Aktivität von Myc und nachgeschaltete Signalwege, was zur Unterdrückung von Myc-abhängigen zellulären Funktionen wie Proliferation und Apoptoseresistenz führt. | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
KJ-Pyr-9 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf das Myc-assoziierte Faktor X (MAX)-Protein abzielt und dessen Interaktion mit Myc verhindert. Durch die Unterbrechung der Bildung von Myc-MAX-Heterodimeren hemmt KJ-Pyr-9 die Myc-abhängige transkriptionelle Aktivierung, was zur Modulation der Expression von Myc-Zielgenen führt und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit Proliferation und Überleben beeinflusst. | ||||||
Zotiraciclib | 937270-47-8 | sc-507450 | 10 mg | ¥2279.00 | ||
Diese Verbindung, auch TG-02 genannt, ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der unter anderem auf CDKs und FLT3 abzielt und indirekt die Myc-Expression beeinflusst. Die Hemmung von CDKs durch TG02 führt zu einem Stillstand des Zellzyklus und beeinflusst die Myc-Expression und die nachgeschaltete Signalübertragung. | ||||||