MuRF2 Inhibitoren

Gängige MuRF2 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3 und Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4.

MuRF2-Inhibitoren gehören zu einer besonderen Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Muscle RING-Finger Protein 2 (MuRF2) zu modulieren, einer entscheidenden Komponente des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS), das den Proteinabbau in Skelettmuskelzellen reguliert. Das UPS spielt eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase, indem es selektiv Proteine, die für den Abbau markiert sind, aufspürt und abbaut. MuRF2, ein Mitglied der muskelspezifischen E3-Ligase-Familie, zielt spezifisch auf kontraktile Proteine in Muskelzellen ab und beeinflusst dadurch die Muskelstruktur und -funktion. Inhibitoren von MuRF2 sind so konzipiert, dass sie die enzymatische Aktivität von MuRF2 stören und damit den normalen, von diesem Protein gesteuerten Ubiquitin-vermittelten Proteolyseprozess unterbrechen.

Strukturell besitzen MuRF2-Inhibitoren oft eine gezielte Bindungsaffinität für die katalytische Stelle von MuRF2, wodurch das Enzym daran gehindert wird, die Übertragung von Ubiquitinmolekülen auf Substratproteine zu erleichtern. Das chemische Design von MuRF2-Inhibitoren erfordert eine sorgfältige Berücksichtigung der dreidimensionalen Struktur von MuRF2 und der dynamischen Wechselwirkungen, die am Ubiquitinierungsprozess beteiligt sind. Indem sie die Funktion von MuRF2 behindern, haben diese Inhibitoren das Potenzial, den Umsatz bestimmter Muskelproteine zu beeinflussen und folglich zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Muskelphysiologie zu beeinflussen.