MTHFSD Inhibitoren
Gängige MTHFSD Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, Pyrimethamine CAS 58-14-0, Trimethoprim CAS 738-70-5, Raltitrexed CAS 112887-68-0 und Sulfamethoxazole CAS 723-46-6.
MTHFSD-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Enzym Methenyltetrahydrofolat-Synthetase-Dehydrogenase (MTHFSD) abzielen. Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle im Folatzyklus, einem lebenswichtigen biochemischen Stoffwechselweg, der für verschiedene zelluläre Prozesse wie die Biosynthese von Nukleotiden und die Regulierung von Methylierungsreaktionen verantwortlich ist. MTHFSD ist insbesondere an der Katalyse der Umwandlung von Methenyl-Tetrahydrofolat (MTHF) in seine verschiedenen Formen beteiligt, darunter Methylen-Tetrahydrofolat, das für die Synthese von Purinen und Thymidylat, wichtigen Vorläufern für die DNA-Replikation und -Reparatur, unerlässlich ist. Inhibitoren von MTHFSD stören die Aktivität dieses Enzyms, was zu einer nachgelagerten Verringerung der Verfügbarkeit von 1-Kohlenstoff-Einheiten führt, die für Biosynthesewege und andere zelluläre Prozesse benötigt werden, und somit die Nukleotidbiosynthese und das Methylierungsgleichgewicht beeinträchtigt. Chemisch gesehen sind MTHFSD-Inhibitoren so konzipiert, dass sie das aktive Zentrum des Enzyms oder seine Wechselwirkungen mit Kofaktoren stören und so seine katalytische Aktivität verhindern. Sie können wirken, indem sie das natürliche Substrat des Enzyms nachahmen, sich kompetitiv an das aktive Zentrum binden oder allosterische Effekte induzieren, die die Konformation des Enzyms verändern und es inaktiv machen. Diese Inhibitoren enthalten oft strukturelle Motive, die den Zwischenzuständen von Folatderivaten im katalytischen Zyklus sehr ähneln, wodurch sie sich mit hoher Spezifität und Affinität an das Enzym binden können. Durch diesen präzisen Hemmungsmechanismus können MTHFSD-Inhibitoren als leistungsstarke Werkzeuge bei der Untersuchung der Biochemie des Folatzyklus und seiner umfassenderen Auswirkungen auf die Zellfunktion, einschließlich der epigenetischen Regulation, der Zellproliferation und des Energiestoffwechsels, dienen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat ist ein kompetitiver Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR), was zu einer verminderten Verfügbarkeit von Tetrahydrofolat führt, dem Substrat für andere folatabhängige Enzyme, was möglicherweise die MTHFSD-Expression aufgrund von Folatmangel herunterregulieren könnte. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | ¥903.00 ¥2685.00 ¥9308.00 | 5 | |
Pyrimethamin bindet selektiv an parasitäre DHFR. Während es für die menschliche DHFR weniger selektiv ist, können hohe Dosen den menschlichen Folatstoffwechsel verringern und möglicherweise die MTHFSD-Expression durch Folatknappheit reduzieren. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥756.00 ¥1816.00 ¥2877.00 ¥8134.00 ¥38370.00 | 4 | |
Trimethoprim hemmt selektiv die bakterielle DHFR gegenüber der menschlichen Form. Bei hohen Konzentrationen kann es jedoch die menschliche DHFR hemmen, was aufgrund der verringerten Folatkonzentration zu einer Abnahme der MTHFSD-Expression führen kann. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | ¥1647.00 | ||
Raltitrexed ist ein spezifischer Thymidylatsynthase-Hemmer, der zu einer Verringerung der Thymidinmonophosphatwerte führen kann, was wiederum als Teil einer zellulären Reaktion auf ein Ungleichgewicht der Nukleotide zu einer Herunterregulierung der MTHFSD-Expression führen könnte. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | ¥417.00 ¥621.00 ¥778.00 ¥1230.00 | 5 | |
Sulfamethoxazol konkurriert mit para-Aminobenzoesäure und stört die bakterielle Folatsynthese. Diese Störung könnte theoretisch zu einem reduzierten Folatpool beim Menschen führen, was möglicherweise die MTHFSD-Expression verringert. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
Aminopterin ist ein Derivat der Folsäure, das DHFR hemmt und zu einem Abbau der Folatreserven führt. Dieser Abbau könnte zu einer Herunterregulierung der MTHFSD-Expression führen, da nicht genügend Substrat für folatabhängige Prozesse zur Verfügung steht. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | ¥4062.00 | 1 | |
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxychinolin unterbricht den Elektronentransport in Parasiten. In menschlichen Zellen könnte sein oxidativer Stress zur Verringerung der Nukleotidpools beitragen, was hypothetisch zu einer verminderten MTHFSD-Expression führen könnte. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff zielt auf die Ribonukleotidreduktase ab und schränkt die DNA-Synthese ein. Diese Einschränkung könnte zu einer zellulären Umgebung führen, die die MTHFSD-Expression als Teil einer umfassenderen Reaktion auf DNA-Replikationsstress herunterreguliert. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥417.00 ¥1715.00 | 11 | |
Fluorouracil ist ein Analogon von Uracil und hemmt die Thymidylatsynthase, was zu einer Verringerung der Thymidinsynthese führt. Eine geringere Verfügbarkeit von Thymidin könnte zu einer Herunterregulierung der MTHFSD-Expression führen. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | ¥688.00 | 2 | |
3′-Azido-3′-deoxythymidin ist ein Nukleosid-analoger Reverse-Transkriptase-Hemmer, der in den wachsenden DNA-Strang eingebaut werden kann, was zu einem Kettenabbruch führt. Diese Hemmung könnte theoretisch die MTHFSD-Expression durch Unterbrechung der RNA-Verarbeitung reduzieren. | ||||||