MRTF-B Inhibitoren
Gängige MRTF-B Inhibitors sind unter underem CCG-1423 CAS 285986-88-1, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, CK 666 CAS 442633-00-3 und BAPTA/AM CAS 126150-97-8.
MRTF-B-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die auf den Myocardin-verwandten Transkriptionsfaktor B (MRTF-B) abzielen und dessen Aktivität regulieren. MRTF-B ist ein wichtiger Koaktivator, der an der transkriptionellen Steuerung verschiedener Gene beteiligt ist. MRTF-B spielt eine wesentliche Rolle bei der Steuerung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und der Modulation der Genexpression als Reaktion auf mechanische und umweltbedingte Reize. Der Transkriptionsfaktor interagiert bei Aktivierung mit dem Serum-Response-Faktor (SRF), einem Transkriptionsfaktor, der an spezifische DNA-Sequenzen bindet und die Expression von Genen fördert, die an der Struktur des Zytoskeletts, der Migration und der Zellmotilität beteiligt sind. MRTF-B-Inhibitoren stören diese MRTF-B/SRF-Interaktion gezielt oder verändern die nukleare Translokation und Aktivierung von MRTF-B, wodurch die Genexpression in Verbindung mit dem Zytoskelett und der Zellarchitektur beeinflusst wird, ohne die DNA-Sequenz direkt zu verändern oder die Aktinstruktur zu modifizieren. Chemisch gesehen weisen MRTF-B-Inhibitoren eine Vielzahl von Strukturgerüsten auf, die darauf ausgelegt sind, die Interaktionsstellen zwischen MRTF-B und SRF zu blockieren oder die Lokalisierung von MRTF-B innerhalb der Zelle zu stören. Diese Inhibitoren wirken oft, indem sie die Anhäufung von MRTF-B im Zellkern verhindern, es im Zytoplasma binden oder seine aktive Konformation destabilisieren. Das Design von MRTF-B-Inhibitoren umfasst in der Regel kleine Moleküle, die sich in der komplexen Protein-Protein-Interaktionslandschaft zurechtfinden können, was aufgrund der großen Oberflächen, die an den MRTF-B-Interaktionen beteiligt sind, eine große Herausforderung darstellt. Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren werden oft auf Spezifität und Stabilität optimiert, um eine präzise Modulation der MRTF-B-Aktivität zu gewährleisten, wobei besonders darauf geachtet wird, dass sie Zellmembranen durchdringen und in den Zellkern gelangen können. Das Verständnis der Chemie und der biophysikalischen Eigenschaften von MRTF-B-Inhibitoren ist entscheidend für unser Verständnis der Steuerung der Zytoskelett-Regulation auf molekularer Ebene.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
CCG-1423 ist ein selektiver Inhibitor der RhoA-vermittelten Signalübertragung, der die Aktivierung von MRTF-B hemmt. Durch die Unterbrechung des RhoA-Signalwegs moduliert CCG-1423 die Dynamik des Zytoskeletts und verhindert die MRTF-B-Translokation in den Zellkern, wodurch dessen Transkriptionsaktivität gehemmt wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 wirkt als ROCK-Inhibitor (Rho-assoziierte Proteinkinase) und beeinflusst MRTF-B indirekt über den Rho/ROCK-Signalweg. Durch die Unterdrückung der ROCK-Aktivität hemmt Y-27632 die nachgeschaltete Signalübertragung, die zur Aktivierung von MRTF-B führt, und hemmt dadurch dessen transkriptionelle regulatorische Funktionen. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | ¥1004.00 | ||
CCG-203971 ist ein spezifischer Inhibitor des Serum-Response-Faktors (SRF), einem wichtigen Regulator der MRTF-B-Aktivität. Durch die gezielte Beeinflussung von SRF unterbricht CCG-203971 den Transkriptionskomplex, an dem MRTF-B beteiligt ist, und behindert dessen Fähigkeit, die Genexpression zu modulieren und an zellulären Prozessen teilzunehmen. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥11733.00 | 5 | |
CK-666 ist ein Arp2/3-Komplex-Inhibitor, der die Aktinpolymerisation unterbricht und indirekt die MRTF-B-Funktion beeinflusst. Durch die Verhinderung der Bildung verzweigter Aktin-Netzwerke greift CK-666 in die Dynamik des Zytoskeletts ein, das die MRTF-B-Aktivität reguliert, und führt so zu einer Hemmung seiner Transkriptionsfunktionen. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥5167.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein Calcium-Chelator, der indirekt MRTF-B beeinflusst, indem er die intrazellulären Calciumspiegel moduliert. Durch die Bindung von Calciumionen unterbricht BAPTA-AM die Signalkaskaden, die calciumabhängige Signalwege betreffen, und behindert so die Aktivierung von MRTF-B und die daraus resultierenden Transkriptionsaktivitäten. | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | ¥1839.00 | ||
CK-869 ist ein selektiver Inhibitor des ARP2/3-Komplexes, der MRTF-B durch seine Wirkung auf die Aktindynamik beeinflusst. Durch die gezielte Beeinflussung des Arp2/3-Komplexes unterbricht CK-869 die Aktinpolymerisation und hemmt indirekt die MRTF-B-Translokation in den Zellkern und dessen Beteiligung an der transkriptionellen Regulation von Zielgenen. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
SMIFH2 ist ein Inhibitor der Formin-Proteine, der indirekt MRTF-B durch seinen Einfluss auf die Aktinpolymerisation moduliert. Durch die Hemmung der Formin-Aktivität unterbricht SMIFH2 den Prozess der Aktin-Keimbildung und -Polymerisation und beeinflusst so die Dynamik des Zytoskeletts, das die MRTF-B-Aktivierung und die nachfolgenden Transkriptionsfunktionen reguliert. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥553.00 ¥1399.00 ¥4975.00 ¥9341.00 | 4 | |
Wiskostatin ist ein Inhibitor des Wiskott-Aldrich-Syndrom-Proteins (WASP), das indirekt über seine Rolle bei der Aktinpolymerisation MRTF-B beeinflusst. Durch die Inhibierung von WASP stört Wiskostatin das Aktin-Zytoskelett und greift in die Signalwege ein, die die MRTF-B-Aktivierung und die nachfolgenden Transkriptionsfunktionen regulieren. | ||||||