Mrgprx3 Inhibitoren

Gängige Mrgprx3 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Propranolol CAS 525-66-6, Suramin sodium CAS 129-46-4, NF449 CAS 627034-85-9 und YM 254890 CAS 568580-02-9.

Die chemische Klasse der MRGPRX3-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität des MRGPRX3-Rezeptors indirekt hemmen können. Diese Verbindungen erreichen dies, indem sie auf die verschiedenen Komponenten der GPCR-Signalübertragung oder die mit MRGPRX3 verbundenen zellulären Prozesse abzielen. So können beispielsweise Pertussis-Toxin und GDPβS die G-Protein-Signalübertragung beeinträchtigen, auf die MRGPRX3 angewiesen ist, um seine Wirkung innerhalb der Zelle zu entfalten.

Einige dieser Chemikalien, wie Propranolol und Clozapin, interagieren bekanntermaßen mit mehreren GPCRs und können aufgrund ihrer nicht-selektiven Natur unter anderem die Aktivität von MRGPRX3 verändern. YM-254890 und Tertiapin-Q zielen auf spezifische Teile des GPCR-Signalwegs ab, wobei YM-254890 das Gq-Protein und Tertiapin-Q die GIRK-Kanäle hemmt, die beide die mit MRGPRX3 verbundenen Signalkaskaden modulieren können. Wirkstoffe wie Suramin, NF449, PPADS, MRS2500 und Reactive Blue 2 zielen auf purinerge Rezeptoren ab, die mit MRGPRX3 überlappende Signalereignisse haben können und somit indirekt dessen Aktivität beeinflussen. SCH-202676 zeichnet sich als Modulator aus, der die Konformation von GPCRs verändern kann, was sich möglicherweise auf die Bindung und Signalübertragung von MRGPRX3 auswirkt.