MPC1L Inhibitoren
Gängige MPC1L Inhibitors sind unter underem Sodium phenylbutyrate CAS 1716-12-7, UK 5099 CAS 56396-35-1, α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid CAS 28166-41-8, Oligomycin A CAS 579-13-5 und Niclosamide CAS 50-65-7.
MPC1L-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Substanzen, die über verschiedene biochemische Wege und Mechanismen auf das mitochondriale Pyruvat-Carrier-1-ähnliche Protein wirken. Ein Ansatz zur Hemmung der MPC1L-Funktion ist die Modulation der Genexpression; so können beispielsweise Histondeacetylase-Inhibitoren indirekt zu einer verringerten Transkription von MPC1L führen. Andererseits reduzieren Pyruvatdehydrogenase-Kinase-Inhibitoren indirekt die MPC1L-Aktivität, indem sie die Pyruvatverwertung auf den Pyruvatdehydrogenase-Komplex verlagern und damit den Bedarf an dessen Import in die Mitochondrien durch MPC1L verringern. Eine direkte Hemmung erfolgt durch Verbindungen, die spezifisch den mitochondrialen Pyruvat-Carrier blockieren und so die Fähigkeit von MPC1L, Pyruvat zur metabolischen Verarbeitung in die Mitochondrien zu transportieren, vollständig ausschalten. Darüber hinaus können Chemikalien, die zellulären Stress auslösen oder die DNA-Integrität verändern, Stoffwechselverschiebungen auslösen, die letztlich die funktionelle Notwendigkeit von MPC1L verringern, da sich die Zellen an Veränderungen in der Energieproduktion und Substratverfügbarkeit anpassen.
Substanzen, die auf Monocarboxylat-Transporter wirken, führen zu einer Anhäufung von Pyruvat außerhalb der Mitochondrien, wodurch der Bedarf an MPC1L-vermitteltem Pyruvat-Transport sinkt. Inhibitoren der ATP-Synthase wie Oligomycin stören das mitochondriale Membranpotenzial, was zu einem geringeren Bedarf an TCA-Zyklus-Substraten und somit zu einem geringeren Bedarf an MPC1L-Aktivität führt. Andere Inhibitoren koppeln die oxidative Phosphorylierung ab, was zu einer verringerten ATP-Produktion und einem veränderten zellulären Energiestatus führt, der die Rolle von MPC1L schwächt. Darüber hinaus verlagern Stoffwechselmodulatoren wie PPAR-Gamma-Agonisten den Glukosestoffwechsel weg von den mitochondrialen Stoffwechselwegen, was indirekt die Abhängigkeit von MPC1L bei der Pyruvatverarbeitung verringert. Glykolyse-Inhibitoren wie 2-Desoxy-D-Glukose verringern die Pyruvatproduktion, während Dichloracetat durch die Aktivierung des Pyruvat-Dehydrogenase-Komplexes den Bedarf an MPC1L-vermitteltem Import umgehen kann. Schließlich können Stressauslöser wie Natriumarsenit und Differenzierungsmodulatoren wie Retinsäure zu einer metabolischen Reprogrammierung führen, die die Bedeutung von MPC1L im Zellstoffwechsel verringert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | ¥869.00 ¥1873.00 ¥7017.00 ¥56455.00 ¥369858.00 | 43 | |
Diese Verbindung wirkt als Histon-Deacetylase-Inhibitor und moduliert die Genexpression. Durch die Veränderung der Genexpressionsmuster kann Natriumphenylbutyrat das zelluläre Stoffwechselprofil beeinflussen und möglicherweise die Häufigkeit oder Aktivität von MPC1L verringern, indem es dessen Transkription reduziert. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | ¥2663.00 ¥11135.00 | 5 | |
Diese Verbindung ist ein spezifischer Inhibitor des mitochondrialen Pyruvat-Carriers. Durch die Blockierung des Pyruvat-Transports in die Mitochondrien hemmt UK 5099 direkt die Aktivität von MPC1L und verhindert, dass Pyruvat in die mitochondriale Matrix gelangt, wo es metabolisiert wird. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | ¥485.00 | 2 | |
Diese Verbindung hemmt die Monocarboxylat-Transporter, was zu einer Anhäufung von Pyruvat außerhalb der Mitochondrien führen kann. Eine solche Anhäufung kann MPC1L indirekt hemmen, indem sie die gradientenabhängige Nachfrage nach mitochondrialem Pyruvatimport verringert. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥2019.00 ¥6905.00 ¥13572.00 ¥58689.00 ¥105645.00 | 26 | |
Als ATP-Synthase-Inhibitor stört diese Verbindung das mitochondriale Membranpotenzial. Diese Störung kann zu einer geringeren Nachfrage nach Substraten durch den TCA-Zyklus führen, wodurch möglicherweise die funktionelle Notwendigkeit für die MPC1L-Aktivität verringert wird. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | ¥429.00 ¥891.00 ¥2121.00 ¥5867.00 ¥14080.00 ¥66902.00 | 8 | |
Entkoppelt die oxidative Phosphorylierung, was zu einer verringerten ATP-Produktion und einer veränderten Mitochondrienfunktion führt. Diese Veränderung kann den zellulären Bedarf an MPC1L-vermitteltem Pyruvatimport in die Mitochondrien aufgrund eines geringeren Bedarfs an Substraten im TCA-Zyklus herunterregulieren. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1354.00 ¥3678.00 ¥7153.00 ¥10684.00 ¥14204.00 | 38 | |
Ein PPAR-Gamma-Agonist, der den Glukose- und Lipidstoffwechsel moduliert. Die Aktivierung von PPAR-Gamma kann zu einer erhöhten Aufnahme und Nutzung von Glukose über alternative Wege führen, wodurch der Bedarf an MPC1L-Funktion beim Pyruvat-Transport zu den Mitochondrien möglicherweise verringert wird. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥790.00 ¥2426.00 | 26 | |
Ein Glukoseanalogon, das die Glykolyse hemmt. Durch die Hemmung der Glykolyse kann 2-Desoxy-D-Glukose die Produktion von Pyruvat reduzieren und indirekt den Bedarf an MPC1L-vermitteltem Transport in die Mitochondrien verringern. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | ¥688.00 ¥1444.00 | 5 | |
Als Inhibitor der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase aktiviert diese Verbindung den Pyruvat-Dehydrogenase-Komplex, was zu einer erhöhten Umwandlung von Pyruvat in Acetyl-CoA führen könnte, wodurch möglicherweise die Notwendigkeit von MPC1L beim mitochondrialen Pyruvatimport umgangen wird. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | ¥1218.00 ¥8800.00 | 3 | |
Induziert Stressreaktionen und beeinträchtigt die mitochondriale Funktion. Der daraus resultierende Stress und die Veränderungen im Zellstoffwechsel können den Bedarf an Pyruvat-Transport über MPC1L in die Mitochondrien herunterregulieren. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
Als Modulator der Genexpression durch Retinoidrezeptoren kann Retinsäure den zellulären Stoffwechsel und die Differenzierungszustände verschieben, was aufgrund von Änderungen in der Nutzung der Stoffwechselwege zu einem geringeren Bedarf an MPC1L führen kann. | ||||||