MOXD2 Inhibitoren

Gängige MOXD2 Inhibitors sind unter underem Disulfiram CAS 97-77-8, Bathocuproine CAS 4733-39-5, Penicillamine CAS 52-67-5, Ammonium tetrathiomolybdate CAS 15060-55-6 und Clioquinol CAS 130-26-7.

Die Inhibitoren der Monooxygenase DBH-like 2 (MOXD2) umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung in erster Linie auf die für die enzymatische Funktion von MOXD2 wichtige Kupferionen-Bindungsaktivität ausüben. Die Hemmung von MOXD2 wird durch die Verringerung der Verfügbarkeit von Kupferionen erreicht, die entscheidende Kofaktoren für die katalytische Aktivität des Enzyms sind. Verbindungen wie Disulfiram, Tetrathiomolybdat, Bathocuproin, D-Penicillamin und Trientin bilden ein direktes Chelat aus Kupferionen, verringern deren Bioverfügbarkeit und behindern dadurch die Fähigkeit von MOXD2, ordnungsgemäß zu funktionieren.

Zur chemischen Klasse der MOXD2-Inhibitoren gehören auch Verbindungen wie Ammoniumtetrathiomolybdat, Clioquinol, Zinkacetat, Neocuproin und Thiosemicarbazon, die auf ähnliche Weise Kupferionen aus dem physiologischen Pool sequestrieren und ihre Nutzung durch MOXD2 verhindern. Darüber hinaus stören Wirkstoffe wie Methimazol und Natriumdiethyldithiocarbamat die Kupferabsorption bzw. bilden ein Kupferchelat, was zur Inaktivierung von MOXD2 beiträgt. Jede dieser Chemikalien kann sich entweder in der zellulären Umgebung oder im Magen-Darm-Trakt an Kupfer binden und so die für die MOXD2-Aktivität erforderliche Konzentration an freien Kupferionen verringern, was zu einer Hemmung der Funktion des Proteins führt. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, Komplexe mit Kupfer zu bilden und dadurch dessen ordnungsgemäße Integration in das aktive Zentrum von MOXD2 zu verhindern, wodurch das Enzym inaktiv bleibt.