Morphine Inhibitoren

Gängige Morphine Inhibitors sind unter underem Naloxone CAS 465-65-6, Naltrexone CAS 16590-41-3, Alvimopan CAS 156053-89-3 und Buprenorphine CAS 52485-79-7.

Morphininhibitoren wirken in erster Linie durch Antagonisierung der verschiedenen Opioidrezeptoren, vor allem des mu-Opioidrezeptors (MOR), der der primäre Wirkort für Morphin ist. Wirkstoffe wie Naloxon und Naltrexon sind nicht-selektive Opioidrezeptor-Antagonisten. Sie konkurrieren wirksam mit Morphin um die Bindungsstellen an den Opioidrezeptoren und neutralisieren so dessen Wirkung. Cyprodim und CTAP hingegen sind in ihrer Wirkung selektiver und konzentrieren sich speziell auf die MOR-Hemmung. Dank ihrer Selektivität können diese Wirkstoffe die Wirkung von Morphin gezielt hemmen, ohne andere Subtypen von Opioidrezeptoren zu beeinträchtigen.

Ein weiterer Ansatz zur Hemmung der Wirkungen von Morphin ist die Hemmung nachgeschalteter oder peripherer Wirkungen. Methylnaltrexon und Alvimopan beispielsweise wirken auf periphere MORs und sind nützlich, um die peripheren Wirkungen von Morphin, wie z. B. opioidbedingte Darmstörungen, aufzuheben. LY255582 hemmt die Dopaminfreisetzung, die häufig mit der Verabreichung von Morphin einhergeht, und wirkt damit einer seiner zentralen Wirkungen entgegen. Dann gibt es Verbindungen wie Nor-BNI, SB612111, JDTic und 5'-GNTI, die auf andere Opioidrezeptortypen wie die Kappa- und Delta-Opioidrezeptoren wirken. Diese Rezeptoren werden ebenfalls durch Morphin aktiviert, wenn auch in geringerem Maße als MOR. Durch die Hemmung dieser zusätzlichen Targets können diese Verbindungen ein breiteres Hemmungsprofil gegenüber den Wirkungen von Morphin bieten. Buprenorphin konkurriert mit Morphin um die MOR-Rezeptoren, wirkt jedoch als partieller Agonist, der die Nettoagonistenaktivität effektiv verringert und somit die Wirkung von Morphin hemmt.