MMP-11 Inhibitoren

Gängige MMP-11 Inhibitors sind unter underem Marimastat CAS 154039-60-8, PD166793 CAS 199850-67-4, ARP 100 CAS 704888-90-4, MMP Inhibitor V CAS 223472-31-9 und Tanomastat CAS 179545-77-8.

MMP-11 (Matrix-Metalloproteinase-11), auch bekannt als Stromelysin-3, ist ein Mitglied der Familie der Matrix-Metalloproteinasen (MMP), die zu den Enzymen gehören. Diese Enzyme spielen eine entscheidende Rolle beim Abbau und Umbau der extrazellulären Matrix (ECM), einem komplexen Netzwerk von Proteinen, das Gewebe und Organe strukturell stützt. MMP-11 gehört speziell zur Unterklasse der Stromelysine, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, verschiedene Komponenten der ECM abzubauen, darunter Kollagene, Proteoglykane und Elastin. Die Überexpression und Dysregulation von MMP-11 wurde mit pathologischen Prozessen in Verbindung gebracht.

Die Forscher haben sich intensiv mit der Entwicklung chemischer Verbindungen beschäftigt, die die Aktivität von MMP-11 selektiv hemmen können. Diese MMP-11-Inhibitoren sollen die Aktivität des Enzyms modulieren und möglicherweise den übermäßigen Abbau der ECM eindämmen. Die strukturelle Vielfalt der MMP-11-Inhibitoren umfasst verschiedene chemische Klassen, darunter Hydroxamsäuren, thiolbasierte Verbindungen und Peptidomimetika. Viele MMP-11-Inhibitoren machen sich das aktive Zentrum des Enzyms zunutze, das ein Zinkion enthält, das von konservierten Aminosäureresten koordiniert wird. Diese Inhibitoren bilden häufig ein Chelat mit dem Zink-Ion, das dessen Wechselwirkung mit dem Substrat verhindert und dadurch die Enzymaktivität blockiert. Andere Inhibitoren zielen auf Regionen in der Nähe des aktiven Zentrums ab, um die für die Substratbindung erforderlichen Konformationsänderungen zu stören. Durch strukturbasiertes Design und Hochdurchsatz-Screening haben die Forscher mehrere vielversprechende chemische Gerüste identifiziert, die eine hemmende Wirkung auf MMP-11 haben. Diese Verbindungen haben das Potenzial, als wertvolle Werkzeuge für die Erforschung der biologischen Rolle von MMP-11 und seines Beitrags zur Krankheitsentstehung zu dienen.