Date published: 2026-2-9

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MGST3 Inhibitoren

Gängige MGST3 Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Disulfiram CAS 97-77-8 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

MGST3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität der mikrosomalen Glutathion-S-Transferase 3 (MGST3) abzielen und diese hemmen. MGST3 ist ein membrangebundenes Enzym, das hauptsächlich an der Entgiftung reaktiver elektrophiler Verbindungen durch Konjugation mit Glutathion, einem Tripeptid aus Glutamin, Cystein und Glycin, beteiligt ist. Das Enzym spielt eine wichtige Rolle bei den zellulären Abwehrmechanismen gegen oxidativen Stress und toxische Zwischenprodukte, die während des Stoffwechsels entstehen. MGST3 katalysiert die Konjugationsreaktion zwischen Glutathion und einer Vielzahl von elektrophilen Substraten und erleichtert so deren Ausscheidung aus der Zelle. Inhibitoren von MGST3 werden untersucht, um die Rolle dieses Enzyms in biochemischen Prozessen zu verstehen, insbesondere im Hinblick auf seine Interaktion mit oxidativen Stresswegen und Lipidperoxidation. Chemisch gesehen sind MGST3-Inhibitoren unterschiedlich aufgebaut, weisen jedoch typischerweise funktionelle Gruppen auf, die an das aktive Zentrum des Enzyms binden oder es blockieren können, wodurch die Konjugation von Glutathion mit seinen Substraten verhindert wird. Diese Inhibitoren werden häufig in biochemischen Studien untersucht, um die mechanistischen Aspekte der MGST3-Aktivität aufzuklären. So können beispielsweise Hemmstudien mit diesen Verbindungen dazu beitragen, den katalytischen Mechanismus des Enzyms und seine Rolle bei der Modulation intrazellulärer Redoxzustände zu analysieren. Forscher können Strukturanalyseverfahren wie Röntgenkristallographie oder molekulares Docking einsetzen, um besser zu verstehen, wie diese Inhibitoren auf molekularer Ebene mit MGST3 interagieren. Durch die Unterbrechung der Funktion von MGST3 können diese Inhibitoren dazu beitragen, umfassendere Stoffwechselprozesse zu beleuchten, einschließlich der Regulierung von oxidativem Stress und der Entgiftung von xenobiotischen Verbindungen.

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Curcumin

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Curcumin kann die Expression von MGST3 durch Hemmung der Aktivierung von NF-κB, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression von Genen, die an Entzündungsreaktionen beteiligt sind, hochregulieren kann, darunter möglicherweise auch die von Entgiftungsenzymen wie MGST3, herunterregulieren.

Resveratrol

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Resveratrol könnte die MGST3-Spiegel senken, indem es die Aktivierung von Sirtuinen fördert, die zur Deacetylierung von Histonen am MGST3-Genlocus führen und so seine Transkriptionsaktivität zum Schweigen bringen.

D,L-Sulforaphane

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DL-Sulforaphan kann die Expression von MGST3 durch die Induktion des Antioxidant Response Element (ARE)-Signalwegs reduzieren, was die Expression verschiedener Gene verändern kann, die am Entgiftungsprozess beteiligt sind.

Disulfiram

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Disulfiram könnte die Expression von MGST3 hemmen, indem es den normalen Abbau von Transkriptionsfaktoren stört, die für die Expression dieses Enzyms maßgeblich sind, was zu einer Verringerung der MGST3-Spiegel führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat hat das Potenzial, die Expression von MGST3 durch Abschwächung der Aktivität von NF-κB und anderen entzündungsfördernden Signalmolekülen zu verringern, was zu einer verminderten Transkription entzündungsbedingter Gene führt.

Piperine

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Piperin könnte die Expression von MGST3 hemmen, indem es in die zellulären Signalwege eingreift, die für die Aktivierung von Genen verantwortlich sind, die mit der Stressreaktion des Körpers zusammenhängen und zu denen MGST3 gehören könnte.

Indole-3-carbinol

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Indol-3-Carbinol könnte durch eine Veränderung der Östrogenrezeptor-Signalwege zu einer Herabregulierung der MGST3-Expression führen, was sich auf die Transkriptionskontrolle von Genen wie MGST3 erstrecken könnte.

3,3′-Diindolylmethane

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3,3'-Diindolylmethan kann die Transkription von MGST3 durch seinen Einfluss auf den Östrogenstoffwechsel verringern, was sich auf ein breites Spektrum von Genen ausdehnen kann, darunter auch solche, die an der Entgiftung beteiligt sind.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure kann die MGST3-Transkription hemmen, indem sie an Retinsäure-Rezeptoren bindet, die mit Promotorregionen bestimmter Gene interagieren und möglicherweise die Transkriptionsaktivität des MGST3-Gens unterdrücken.

Methotrexate

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100 mg
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Methotrexat könnte die Expression von MGST3 durch Hemmung des Folat-Stoffwechselwegs reduzieren, der für die Synthese von Purinen und Pyrimidinen von entscheidender Bedeutung ist, und somit die Proliferation von Zellen und ihre Fähigkeit, bestimmte Gene zu exprimieren, beeinflussen.