MEK-4 Inhibitoren
Gängige MEK-4 Inhibitors sind unter underem 3',4',7-Trihydroxyisoflavone CAS 485-63-2, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, Selumetinib CAS 606143-52-6 und Trametinib CAS 871700-17-3.
Die Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalwege sind entscheidende Signalkaskaden, die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen wie Proliferation, Differenzierung und Apoptose beteiligt sind. Im Zentrum der MAPK-Signalwege stehen die MEK (Mitogen-aktivierte Proteinkinase)-Proteine, die dual-spezifische Proteinkinasen sind, die ihre jeweiligen MAP-Kinasen phosphorylieren und aktivieren. Die MEK-Familie besteht aus mehreren Mitgliedern, von denen MEK-4 aufgrund seiner einzigartigen Rolle und seines Regulationsmechanismus heraussticht.
MEK-4-Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, Moleküle, die darauf abzielen, die Aktivität des MEK-4-Enzyms zu hemmen. Auf diese Weise können sie die nachgeschalteten Signalereignisse modulieren, die von dieser Kinase gesteuert werden. Die chemischen Strukturen von MEK-4-Inhibitoren können sehr unterschiedlich sein und umfassen kleine Moleküle, Peptide und sogar Biologika. Ihr Wirkmechanismus besteht in der Regel darin, dass sie an die katalytischen oder allosterischen Stellen des MEK-4-Enzyms binden und so verhindern, dass es sein Substrat MAP-Kinasen phosphoryliert. Die Spezifität und Selektivität dieser Inhibitoren ist entscheidend, um sicherzustellen, dass nur MEK-4 angegriffen wird, ohne das breitere Kinom zu beeinträchtigen, was zu unerwünschten Wirkungen und unerwünschten zellulären Ergebnissen führen kann. Fortschritte in der Strukturbiologie und der computergestützten Chemie haben bei der Entwicklung und Optimierung von MEK-4-Inhibitoren eine bedeutende Rolle gespielt und es Forschern ermöglicht, ihre Interaktionen mit der Kinase zu optimieren und ihre Effizienz zu verbessern. Daher sind diese Inhibitoren wertvolle Werkzeuge bei der Erforschung der zellulären Signalübertragung und des komplexen Netzes von Regulationsmechanismen, die die zelluläre Homöostase aufrechterhalten.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | ¥3328.00 | 1 | |
3',4',7-Trihydroxyisoflavon (CAS 485-63-2) ist eine chemische Verbindung aus der Klasse der Isoflavone, die sich durch drei an ihre Struktur gebundene Hydroxygruppen auszeichnet. Studien haben gezeigt, dass es ein Inhibitor von MEK-4 ist, einer Kinase, die an verschiedenen zellulären Signalwegen beteiligt ist. Diese Hemmung kann sich auf die Zellproliferation, -differenzierung und andere Prozesse auswirken, die vom MEK-4-Signalweg beeinflusst werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein bekannter Inhibitor von MEK1/2, der deren Aktivierung durch vorgeschaltete Kinasen verhindert, was zu einer verminderten ERK-Phosphorylierung und nachgeschalteten Signalübertragung führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein weiterer MEK1/2-Inhibitor, der an die inaktiven Formen von MEK1/2 bindet und so deren Aktivierung und anschließende ERK-Phosphorylierung verhindert. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥327.00 ¥925.00 ¥4738.00 ¥21402.00 ¥34083.00 | 5 | |
Selumetinib ist ein potenter, selektiver, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von MEK1/2 und wurde in verschiedenen Studien untersucht. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
Trametinib ist ein Wirkstoff, der MEK1/2 hemmt und damit den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen eingesetzt wird, indem er die MEK1/2-Aktivität hemmt. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | ¥3452.00 | ||
Binimetinib ist ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, der durch Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs wirkt. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥7220.00 | 1 | |
TAK-733 ist ein experimenteller MEK-Inhibitor, der in Forschungsstudien seine Fähigkeit unter Beweis gestellt hat, MEK1/2 zu hemmen und das Tumorwachstum zu beeinträchtigen. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | ¥2764.00 ¥4829.00 | 1 | |
BAY 869766 ist ein potenter und selektiver MEK1/2-Inhibitor, der für seine potenziellen therapeutischen Zwecke klinisch geprüft wurde. | ||||||