Med9 Inhibitoren

Gängige Med9 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Flavopiridol CAS 146426-40-6, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), (+/-)-JQ1 und THZ1 CAS 1604810-83-4.

Inhibitoren von Med9 wie Triptolid, ein Diterpenoidepoxid, können den Aufbau oder die Funktion des Mediator-Komplexes stören und dadurch die Funktion von Med9 beeinträchtigen. Flavopiridol und BI-1347 sind Inhibitoren von CDK9, das Teil von P-TEFb ist, einem kritischen Faktor für die Verlängerung der Transkription, die der Mediator-Komplex reguliert. I-BET151, JQ1, BRD4-Inhibitor JQ1, SGC-CBP30 und GSK2801 sind Inhibitoren von BET-Bromodomänenproteinen, die acetylierte Lysinreste an Histonschwänzen erkennen und für die Regulierung der Genexpression wichtig sind. Sie könnten die Funktion von Med9 beeinflussen, indem sie den Chromatin-Kontext verändern, in dem der Mediator-Komplex arbeitet.

Cortistatin A und THZ1 zielen auf CDK8 bzw. CDK7 ab, beides Kinasen, die mit dem Mediator-Komplex assoziiert sind und für die Regulierung der Transkription wichtig sind, indem sie Komponenten der Transkriptionsmaschinerie phosphorylieren, darunter die C-terminale Domäne der RNA-Polymerase II. CX-4945, ein CK2-Inhibitor, wirkt auf diese Kinase, die Untereinheiten des Mediator-Komplexes, einschließlich Med9, phosphorylieren kann. Pladienolid B hat durch seine Wirkung auf das Spleißosom das Potenzial, die RNA-Verarbeitung und indirekt die Transkriptionslandschaft, an der Med9 beteiligt ist, zu verändern.