ME1 Inhibitoren
Gängige ME1 Inhibitors sind unter underem Metformin CAS 657-24-9, Phenformin Hydrochloride CAS 834-28-6, 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, AICAR CAS 2627-69-2 und Dichloroacetic acid CAS 79-43-6.
ME1-Inhibitoren als chemische Klasse bestehen aus Verbindungen, die indirekt die Aktivität des Apfelsäureenzyms 1 (ME1) beeinflussen, indem sie verschiedene Stoffwechselwege und zelluläre Prozesse modulieren. ME1 spielt eine zentrale Rolle im Stoffwechsel, insbesondere bei der Umwandlung von Malat in Pyruvat, wobei es NADPH produziert, das für das Redox-Gleichgewicht und biosynthetische Reaktionen entscheidend ist. Die Hauptwirkung dieser Inhibitoren besteht nicht in einer direkten Hemmung von ME1, sondern in einer Veränderung des metabolischen Umfelds, in dem ME1 arbeitet, was zu einer Verringerung seiner Aktivität oder des Flusses durch den ME1 beteiligten Stoffwechselweg führt. Wirkstoffe wie Metformin, Phenformin und Berberin aktivieren die AMPK, einen wichtigen Regulator der zellulären Energiehomöostase. Die AMPK-Aktivierung führt zu einer Verschiebung der zellulären Stoffwechselzustände, was zu einer Verringerung des Stoffwechselflusses über Wege führen kann, an denen ME1 beteiligt ist. Diese Verringerung ist auf die veränderte Nachfrage oder Verfügbarkeit von Substraten und Zwischenprodukten in den Stoffwechselwegen zurückzuführen, in denen ME1 aktiv ist. In ähnlicher Weise trägt AICAR durch seine AMPK-aktivierenden Eigenschaften zu dieser Modulation der Stoffwechselwege bei.
Andererseits zielen Verbindungen wie 2-Desoxy-D-Glucose (2-DG), 3-Bromopyruvat und Lonidamin auf die Glykolyse ab, einen wichtigen Stoffwechselweg. Durch die Hemmung der Glykolyse bewirken diese Verbindungen eine Verlagerung des zellulären Stoffwechsels weg von den glykolytischen Stoffwechselwegen, was indirekt die ME1-Aktivität verringern kann. Diese Verringerung ist eine Folge der veränderten metabolischen Anforderungen und der Verfügbarkeit von Substraten, die für die Funktion von ME1 entscheidend sind. Dichloracetat (DCA) verlagert durch die Aktivierung der PDH den Stoffwechsel ebenfalls in Richtung oxidative Phosphorylierung, wodurch die Abhängigkeit von ME1 für die NADPH-Produktion verringert wird. Darüber hinaus modulieren Substanzen wie Resveratrol, Rosiglitazon, Atorvastatin und Rapamycin verschiedene Aspekte des zellulären Stoffwechsels, einschließlich des Fettstoffwechsels, der Glukosehomöostase und der zellulären Wachstumsprozesse. Ihre Wirkung führt zu einer indirekten Modulation der ME1-Aktivität.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥891.00 | 2 | |
Metformin, das vor allem als Antidiabetikum bekannt ist, kann den Zellstoffwechsel beeinflussen, insbesondere durch die Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Die Aktivierung von AMPK kann zu veränderten Stoffwechselflüssen führen, die indirekt die ME1-Aktivität verringern, da AMPK verschiedene Enzyme in Stoffwechselwegen moduliert. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥790.00 ¥2426.00 | 26 | |
2-DG ist ein Glukoseanalogon, das die Glykolyse hemmt. Durch die Hemmung der Glykolyse kann 2-DG die zellulären Stoffwechselwege von denen wegbewegen, die ME1 involvieren, wodurch die ME1-Aktivität möglicherweise indirekt aufgrund veränderter Substratverfügbarkeit und Stoffwechselanforderungen reduziert wird. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥733.00 ¥3159.00 ¥4513.00 | 48 | |
AICAR aktiviert AMPK, das wiederum verschiedene Stoffwechselwege modulieren kann. Durch seine Wirkung auf AMPK kann AICAR indirekt die ME1-Aktivität beeinflussen, indem es den zellulären Stoffwechselzustand verändert und möglicherweise den Fluss durch die an ME1 beteiligten Wege reduziert. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | ¥688.00 ¥1444.00 | 5 | |
DCA aktiviert die Pyruvatdehydrogenase (PDH) und verlagert den Stoffwechsel von der Glykolyse zur oxidativen Phosphorylierung. Diese Verlagerung kann die ME1-Aktivität indirekt reduzieren, indem sie das Gleichgewicht der Stoffwechselzwischenprodukte verändert und die Abhängigkeit von ME1 für die NADPH-Produktion verringert. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | ¥1185.00 ¥4107.00 | 7 | |
Lonidamin hemmt Hexokinase, ein Schlüsselenzym der Glykolyse. Durch die Hemmung der Glykolyse kann Lonidamin indirekt die ME1-Aktivität verringern, da Stoffwechselflüsse von den ME1-Stoffwechselwegen weg verlagert werden. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Resveratrol, ein natürliches Polyphenol, ist dafür bekannt, SIRT1 zu aktivieren, was wiederum den Zellstoffwechsel beeinflussen kann. Durch seine Wirkung auf SIRT1 und verwandte Stoffwechselwege kann Resveratrol indirekt die ME1-Aktivität modulieren. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1038.00 | 1 | |
Berberin aktiviert AMPK, was zu veränderten Stoffwechselzuständen führt. Diese Aktivierung kann zu einer verminderten ME1-Aktivität führen, indem sie den Fluss durch verschiedene Stoffwechselwege verändert, einschließlich derjenigen, an denen ME1 beteiligt ist. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1354.00 ¥3678.00 ¥7153.00 ¥10684.00 ¥14204.00 | 38 | |
Rosiglitazon, ein PPAR-γ-Agonist, moduliert den Lipidstoffwechsel und die Glukosehomöostase. Durch seine Wirkung auf PPAR-γ kann Rosiglitazon indirekt die ME1-Aktivität beeinflussen, indem es Stoffwechselwege verändert, die mit der ME1-Funktion interagieren oder diese unterstützen. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2899.00 ¥5697.00 | 9 | |
Atorvastatin, ein Statin zur Senkung des Cholesterinspiegels, kann verschiedene Aspekte des Zellstoffwechsels beeinflussen. Seine Wirkung auf Stoffwechselwege kann zu einer indirekten Verringerung der ME1-Aktivität führen, indem die Substratverfügbarkeit und der Energiehaushalt in der Zelle verändert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, verändert das Zellwachstum und den Stoffwechsel. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin das zelluläre Stoffwechselprofil verändern und möglicherweise die ME1-Aktivität reduzieren, indem es Signalwege beeinflusst, die in ME1 einspeisen oder es regulieren. | ||||||