MD-2-Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, die Immunantwort zu modulieren, indem sie in den MD-2/TLR4-Signalweg eingreifen. Diese Chemikalien wirken über verschiedene Mechanismen, wie z. B. direkte Konkurrenz zu LPS (Eritoran), Bindung an TLR4 (TAK-242), Beeinträchtigung der Dimerisierung und des Trafficking des TLR4/MD-2-Komplexes (Curcumin), Modulation der Expression von TLR4 und MD-2 (Vitamin D3) oder Unterbrechung der TLR4/MD-2-Interaktion (Andrographolid).
Einige Inhibitoren binden direkt an MD-2, indem sie dessen Interaktion mit LPS verhindern (z. B. Glycyrrhizin), oder indem sie alternative LPS-Formen bereitstellen, die den Komplex nicht aktivieren (z. B. Rhodobacter sphaeroides LPS). Andere beeinflussen zelluläre Prozesse wie die endosomale Reifung und Ansäuerung, die für die TLR4/MD-2-Signalübertragung wichtig sind, wie Chloroquin, oder sie hemmen den Signalweg durch noch nicht vollständig geklärte Mechanismen, wie Cyclosporin A.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resatorvid | 243984-11-4 | sc-476758 | 5 mg | ¥4140.00 | ||
TAK-242 bindet selektiv an Cys747 in der intrazellulären Domäne von TLR4 und hemmt so die TLR4/MD-2-Signalübertragung. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | ¥2459.00 | 1 | |
Ibudilast kann die TLR4/MD-2-Signalübertragung durch Beeinflussung der Mikroglia-Aktivierung abschwächen, was zu einer entzündungshemmenden Wirkung führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Curcumin stört die Dimerisierung und den Transport des TLR4/MD-2-Komplexes zur Zelloberfläche. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥451.00 | 7 | |
Andrographolid kann die TLR4/MD-2-Interaktion stören und so die durch LPS ausgelöste Signalkaskade hemmen. | ||||||
Glycyrrhizic acid | 1405-86-3 | sc-279186 sc-279186A | 1 g 25 g | ¥643.00 ¥3757.00 | 7 | |
Glycyrrhizin bindet direkt an MD-2, verhindert die Interaktion mit LPS und hemmt so die TLR4/MD-2-Signalübertragung. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Es hat sich gezeigt, dass Cyclosporin A den TLR4/MD-2-Signalweg über einen noch nicht definierten Mechanismus hemmt. | ||||||