MC5-R Aktivatoren
MC5-R Activators consist of a diverse range of chemical compounds that indirectly augment the functional activity of MC5-R through various signaling pathways, primarily involving the modulation of cAMP levels and the activation of Protein Kinase A (PKA). Forskolin, a direct activator of adenylate cyclase, leads to increased cAMP levels, subsequently activating PKA, which is known to phosphorylate various substrates that enhance MC5-R signaling. This phosphorylation leads to a conformational change in MC5-R, increasing its affinity for ligands and enhancing its functional activity. Similarly, Isoproterenol, a non-selective beta-adrenergic receptor agonist, and Olodaterol, a selective beta-2 agonist, function through Gs protein-mediated activation of adenylate cyclase, elevating cAMP levels and indirectly enhancing MC5-R activity via PKA. This cascade effect is crucial as PKA-mediated phosphorylation potentially affects MC5-R's conformation and ligand binding efficiency. Furthermore, compounds like Rolipram and IBMX inhibit phosphodiesterase, cAMP breakdown and thus sustaining enhanced PKA activity, which is beneficial for MC5-R signaling.
The influence of other compounds such as (-)-Epinephrine, PGE2, BRL-37344, Dopamine, Histamine, free base, Salbutamol, and Milrinone on MC5-R is mediated through similar mechanisms involving cAMP and PKA. (-)-Epinephrine, through its action on beta-adrenergic receptors, and PGE2, via EP receptor activation, elevate cAMP levels, indirectly boosting MC5-R activity through PKA activation. This activation leads to potential phosphorylation modifications in MC5-R, enhancing its functional state. BRL-37344 and Dopamine also elevate cAMP levels through their respective receptor interactions, indirectly potentiating MC5-R activity via PKA-induced phosphorylation. Histamine, free base, acting on H2 receptors, and Salbutamol, via beta-2 adrenergic receptors, follow similar pathways, leading to elevated cAMP and PKA activation, subsequently enhancing MC5-R's functional state. Milrinone, by inhibiting phosphodiesterase 3, maintains high cAMP levels, indirectly contributing to MC5-R activation through sustained PKA activity. Collectively, these MC5-R Activators, through their targeted effects on cellular signaling involving cAMP and PKA, facilitate the enhancement of MC5-R mediated functions without directly interacting with the receptor, demonstrating the intricacy and interconnectedness of cellular signaling pathways.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Substrate phosphorylieren kann, die die MC5-R-Signalübertragung verstärken, was zu einer erhöhten Ligandenaffinität und einer erhöhten funktionellen Aktivität von MC5-R führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Rezeptoragonist, aktiviert Gs-Proteine und Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel. Dies kann die PKA-Aktivität steigern und die MC5-R-Aktivität positiv beeinflussen, indem die Rezeptorkonformation für eine effiziente Ligandenbindung verbessert wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 und verhindert so den cAMP-Abbau. Erhöhte cAMP-Spiegel verstärken die MC5-R-Signalübertragung indirekt durch PKA-Aktivierung, wodurch möglicherweise der Phosphorylierungsstatus von MC5-R oder seinen regulatorischen Proteinen erhöht wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cAMP verstärkt die MC5-R-Aktivität indirekt durch PKA-Aktivierung und erleichtert die Phosphorylierung von MC5-R oder den damit verbundenen regulatorischen Proteinen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
(-)-Epinephrin wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren, um cAMP über die Gs-Protein-Aktivierung zu erhöhen. Der Anstieg von cAMP erhöht indirekt die MC5-R-Aktivität durch PKA-Aktivierung und beeinflusst die MC5-R-Phosphorylierung und den Funktionszustand. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
PGE2 aktiviert die EP-Rezeptoren und erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP verstärkt indirekt die MC5-R-Signalisierung über die PKA-Aktivierung, wodurch der Funktionszustand von MC5-R positiv reguliert wird. | ||||||
BRL-37344 | 127299-93-8 | sc-200154 | 5 mg | ¥1467.00 | 7 | |
BRL-37344, ein Beta-3-adrenerger Rezeptoragonist, erhöht indirekt die MC5-R-Aktivität, indem er die cAMP-Spiegel erhöht, was zu einer erhöhten PKA-Aktivität führt, die die MC5-R-Phosphorylierung und den Aktivierungszustand beeinflussen kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
Dopamin verstärkt die MC5-R-Aktivität indirekt über Dopaminrezeptoren, die die Adenylatcyclase aktivieren und so die cAMP-Spiegel erhöhen. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA und beeinflusst möglicherweise die MC5-R-Signalübertragung durch Phosphorylierung. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
Histamin, freie Base, wirkt auf H2-Rezeptoren und erhöht die cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP steigert indirekt die MC5-R-Aktivität, indem es PKA aktiviert, den Phosphorylierungszustand von MC5-R beeinflusst und dessen funktionelle Aktivität erhöht. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
Salbutamol, ein Beta-2-adrenerger Rezeptoragonist, erhöht cAMP durch Gs-Protein-Aktivierung. Der Anstieg von cAMP erhöht indirekt die MC5-R-Aktivität über PKA und beeinflusst die MC5-R-Phosphorylierung und den Funktionszustand. | ||||||