Die als MC2-R-Inhibitoren bekannte Klasse von Chemikalien umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die indirekt auf die Signalwege und zellulären Prozesse im Zusammenhang mit dem Melanocortin-2-Rezeptor abzielen. Diese Inhibitoren wirken in erster Linie auf den Weg der adrenalen Steroidogenese, der eng mit der Funktion von MC2-R als Reaktion auf ACTH verbunden ist. Durch die Beeinflussung der Synthese von Nebennierenhormonen wie Cortisol und Aldosteron modulieren diese Inhibitoren den physiologischen Kontext, in dem MC2-R wirkt, und beeinflussen so seine Gesamtaktivität.
So hemmen beispielsweise Verbindungen wie Ketoconazol, Metyrapon und Aminoglutethimid die Steroidogenese in der Nebenniere, wodurch die Cortisol-Synthese verringert und damit die ACTH-MC2-R-Signalachse beeinflusst wird. Diese Veränderung der Steroidogenese kann die Rückkopplungsmechanismen zur Regulierung der MC2-R-Aktivität verändern. In ähnlicher Weise verändern Medikamente wie Spironolacton und RU486, obwohl sie nicht direkt auf MC2-R abzielen, das hormonelle Umfeld und die Rezeptorinteraktionen, die Teil der Funktionslandschaft von MC2-R sind. Darüber hinaus bieten Wirkstoffe, die zelluläre Signalwege beeinflussen, wie Rapamycin und LY294002, einen indirekten Weg zur Modulation der zellulären Prozesse, die von MC2-R beeinflusst werden, einschließlich derjenigen, die mit der Immunantwort und dem Zellstoffwechsel zusammenhängen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Hemmt die Steroidogenese in der Nebenniere und beeinträchtigt damit indirekt die Hauptfunktion von MC2-R bei der ACTH-Signalgebung. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | ¥293.00 ¥643.00 ¥993.00 | 4 | |
Inhibitor der Steroidogenese in der Nebenniere, reduziert die Cortisol-Synthese und wirkt sich auf MC2-R-vermittelte Signalwege aus. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | ¥1422.00 | ||
Starker Inhibitor der adrenalen Steroidogenese, der die ACTH- und MC2-R-Signalübertragung beeinträchtigt. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1230.00 | 3 | |
Aldosteron-Antagonist, kann die MC2-R-Aktivität indirekt modulieren, indem er den Hormonhaushalt der Nebenniere beeinflusst. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥474.00 ¥1647.00 ¥6104.00 ¥23241.00 | 2 | |
Blockiert die Steroidogenese in der Nebenniere und wirkt sich dadurch auf die ACTH-MC2-R-Signalachse aus. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | ¥2572.00 ¥13730.00 | 2 | |
Hemmt die 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und beeinflusst damit indirekt die Rolle von MC2-R bei der Cortisol-Synthese. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | ¥812.00 ¥1873.00 | 1 | |
Adrenolytikum, kann die Effizienz der ACTH-Signalisierung am MC2-R verringern. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥688.00 | 17 | |
Glucocorticoid- und Progesteronrezeptor-Antagonist, beeinflusst indirekt die MC2-R-Signalwege. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
mTOR-Inhibitor, kann indirekt den zellulären Kontext der MC2-R-Signalgebung beeinflussen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
PI3K-Inhibitor, kann sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirken, die sich mit MC2-R-vermittelten Reaktionen überschneiden. | ||||||