MBD3L5 Inhibitoren
Gängige MBD3L5 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Procaine CAS 59-46-1, Hydralazine-15N4 Hydrochloride und Zebularine CAS 3690-10-6.
Die chemische Klasse der MBD3L5-Inhibitoren umfasst Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des MBD3L5-Proteins beeinträchtigen. Die Rolle von MBD3L5 besteht in der Bindung an methylierte DNA; daher können Wirkstoffe, die die DNA-Methylierungsmuster verändern, die Aktivität des Proteins modulieren. So kann beispielsweise 5-Azacytidin, ein Nukleosidanalogon von Cytidin, während der Replikation in die DNA und während der Transkription in die RNA eingebaut werden, was zu einer Hemmung der DNA-Methyltransferasen und einer anschließenden Demethylierung der DNA führt. Diese Verringerung des DNA-Methylierungsniveaus kann zu einer verminderten Bindung von MBD3L5 an die DNA führen, wodurch seine Aktivität gehemmt wird. In ähnlicher Weise greift RG108, ein Nicht-Nukleosid-Inhibitor, direkt in die DNA-Methyltransferasen ein und verhindert die Methylierung von Cytosinen innerhalb des DNA-Moleküls. Durch diese Hemmung der DNA-Methylierung wird das für MBD3L5 verfügbare methylierte DNA-Substrat verringert, was zu einer funktionellen Abnahme der Aktivität des Proteins führt.
Andere Verbindungen wie Procain und Hydralazin, die ursprünglich nicht als DNA-Methylierungsmodifikatoren entwickelt wurden, besitzen nachweislich eine DNA-Demethylierungsaktivität. Procain kann die epigenetische Regulierung der Genexpression beeinflussen, indem es in die DNA-Methylierung eingreift und so die Bindungsaffinität von MBD3L5 an methylierte DNA verringert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Ein Cytidin-Analogon, das in DNA und RNA eingebaut wird und zur Demethylierung von DNA führen kann. MBD3L5 bindet an methylierte DNA, sodass die Demethylierung die Bindung von MBD3L5 an DNA verringern und dadurch seine Funktion hemmen kann. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥5810.00 | 2 | |
Ein nicht-nukleosidischer DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die Methylierung von DNA verhindert. Er würde die Verfügbarkeit von methylierten DNA-Substraten für MBD3L5 verringern und damit dessen Aktivität hemmen. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | ¥1241.00 ¥2177.00 ¥4592.00 ¥7085.00 | 1 | |
Ein DNA-Demethylierungsmittel, das durch Veränderung des DNA-Methylierungsstatus die Bindung von Proteinen wie MBD3L5 an methylierte DNA beeinträchtigen kann, was zu einer funktionellen Abnahme der MBD3L5-Aktivität führt. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
Ein blutdrucksenkendes Mittel, von dem auch bekannt ist, dass es DNA demethyliert und somit die Interaktion zwischen MBD3L5 und seinen methylierten DNA-Zielen stören kann. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1455.00 ¥3204.00 ¥11327.00 | 3 | |
Ein Cytidin-Analogon, das DNA-Methyltransferasen abfängt, was zu einer passiven Demethylierung der DNA führt. Eine reduzierte Methylierung kann die Bindung von MBD3L5 an die DNA hemmen. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2459.00 ¥3633.00 ¥4806.00 | 7 | |
Ein hypomethylierender Wirkstoff, der DNA-Methyltransferasen hemmen kann, was zu einem Rückgang der DNA-Methylierung führt und folglich die Fähigkeit von MBD3L5, seine DNA-Zielsequenzen zu binden, verringert. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
Eine natürliche Verbindung in grünem Tee, die nachweislich die DNA demethyliert. Dadurch würden die methylierten DNA-Bindungsstellen für MBD3L5 verringert und seine Funktion gehemmt. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
Ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase, der indirekt zu einer Hypomethylierung der DNA führen und möglicherweise die DNA-Bindungsaktivität von MBD3L5 verringern kann. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
Ein Flavonoid, dem eine DNA-Demethylierungsaktivität nachgesagt wird, die die Interaktion von MBD3L5 mit methylierter DNA einschränken könnte. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Ein Isoflavon, das als DNA-Methyltransferase-Inhibitor wirkt und möglicherweise die DNA-Methylierung und die anschließende Bindung von MBD3L5 an die DNA reduziert. | ||||||