LONRF3 Inhibitoren

Gängige LONRF3 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.

LONRF3-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Funktion des Proteins beeinträchtigen, indem sie spezifische zelluläre Wege unterbrechen, die für seine Aktivität entscheidend sind. Proteasominhibitoren, wie Peptidaldehyde, Borsäureanaloga und Moleküle auf Epoxyketonbasis, spielen bei dieser Störung eine wichtige Rolle. Indem sie mit hoher Affinität an die katalytische Stelle des 26S-Proteasoms binden, führen diese Inhibitoren zur Anhäufung von polyubiquitinierten Substraten, die normalerweise für den Abbau vorgesehen sind, und beeinträchtigen so indirekt die proteolytische Funktion von LONRF3. Darüber hinaus können diese Inhibitoren auch den NF-kappaB-Signalweg unterbrechen, der für die Regulierung des Proteinumsatzes von zentraler Bedeutung ist, was die Rolle von LONRF3 bei der Proteinhomöostase weiter beeinflusst.

Eine weitere Gruppe von LONRF3-Inhibitoren sind Beta-Lacton-Gamma-Lactam-Verbindungen und reversible Proteasom-Inhibitoren. Auch sie tragen zur Hemmung des Substratabbaus bei, was zu einer erhöhten Menge an polyubiquitinierten Substraten in der Zelle führt. Diese Anhäufung kann die Wege des Proteinabbaus sättigen und damit indirekt die Fähigkeit von LONRF3 verringern, seine Substrate wirksam zu regulieren. Darüber hinaus führen Immunoproteasom-Inhibitoren speziell zur Anhäufung defekter ribosomaler Produkte, die eine Untergruppe der LONRF3-Substrate darstellen.