LOC646862 Inhibitoren
Gängige LOC646862 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2109761 CAS 700874-71-1, Halofuginone CAS 55837-20-2 und ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.
LOC646862-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die an verschiedenen Stellen des TGF-β-Signalwegs ansetzen, von dem bekannt ist, dass er eine Vielzahl von zellulären Prozessen steuert, darunter Zellwachstum, Differenzierung und Apoptose. Diese Inhibitoren haben einen gemeinsamen Wirkmechanismus: Sie unterbrechen die Phosphorylierung von Smad-Proteinen, die für die Weiterleitung von Signalen von der Zellmembran zum Zellkern unerlässlich sind, wo sie die Genexpression beeinflussen. So sind beispielsweise SB431542, LY364947 und Galunisertib allesamt potente Inhibitoren von TGF-β-Rezeptoren vom Typ I, die eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung der Smad2- und Smad3-Proteine spielen. Indem sie die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren blockieren, verhindern diese Verbindungen, dass die Smad-Proteine phosphoryliert werden und anschließend in den Zellkern wandern. Wenn es sich bei LOC646862 um ein Genprodukt handelt, das von der Smad-vermittelten Transkriptionsregulierung abhängt, würde man erwarten, dass seine Aktivität als Folge einer solchen Hemmung abnimmt.
Andere Verbindungen dieser Klasse, wie Halofuginon und LY2109761, greifen in ähnlicher Weise in den TGF-β/Smad-Signalweg ein, wenn auch über etwas andere Wechselwirkungen. Halofuginon hemmt die Smad3-Phosphorylierung, während LY2109761 als dualer Inhibitor des TGF-β-Rezeptors I/II wirkt und dadurch die Aktivierung von Smad2 und Smad3 blockiert. Wenn die Phosphorylierung dieser Smads gehemmt wird, wird die gesamte Kaskade der nachgeschalteten Signalereignisse unterbrochen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
Ein niedermolekularer Inhibitor von ALK5, einem Rezeptor, der am TGF-β-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von ALK5 durch SB431542 verhindert die Phosphorylierung von Smad-Proteinen, was indirekt die Aktivität von LOC646862 verringern könnte, wenn es dem TGF-β-Signalweg nachgeschaltet ist. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥1760.00 | 4 | |
Inhibitor von TGF-β-Typ-I-Rezeptoren, der die ATP-Bindung und damit die Kinaseaktivität blockiert. Diese Wirkung stoppt die Smad-Phosphorylierung, was möglicherweise zu einer verminderten LOC646862-Aktivität führt, wenn ihre Funktion Smad-abhängig ist. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | ¥20026.00 | ||
Hemmt die Smad3-Phosphorylierung durch Interferenz mit der TGF-β-Signalisierung, was die Aktivität von LOC646862 verringern könnte, wenn es sich um ein Smad3-reguliertes Protein handelt. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | ¥1004.00 ¥3103.00 | 9 | |
Selektiver ATP-mimetischer Inhibitor des TGF-β-Rezeptors I, der zu einer Hemmung der Smad-Phosphorylierung führt. Diese Blockade könnte LOC646862 indirekt hemmen, wenn es durch TGF-β/Smad-Signalisierung reguliert wird. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥869.00 ¥1726.00 ¥2471.00 ¥7480.00 ¥14080.00 ¥49438.00 ¥88564.00 | 8 | |
Selektiver Inhibitor der ALK5-Kinase-Aktivität, was zu einer Hemmung der Smad2/3-Phosphorylierung führt. Dies könnte die Aktivität von LOC646862 verringern, wenn sie durch Smad-vermittelte Transkription beeinflusst wird. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
Inhibitor von ALK4, ALK5 und ALK7, der die TGF-β-Signalübertragung und die Smad2/3-Phosphorylierung behindert, was die Funktion von LOC646862 beeinträchtigen könnte, wenn es auf Smad anspricht. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | ¥1151.00 ¥4693.00 | 6 | |
Antifibrotisches Mittel, das TGF-β-gesteuerte Prozesse abschwächt, was LOC646862 indirekt hemmen könnte, wenn es in die durch TGF-β regulierte Fibrose involviert ist. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥993.00 | 3 | |
TGF-β-Rezeptor-I-Inhibitor, der die Smad-Signalisierung blockiert und damit möglicherweise die Aktivität von LOC646862 verringert, wenn es Teil des TGF-β-Signalwegs ist. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
TGF-β-Rezeptor I-Inhibitor, der die Smad2/3-Phosphorylierung hemmt, wodurch die funktionelle Aktivität von LOC646862 möglicherweise verringert wird, wenn sie TGF-β/Smad-abhängig ist. | ||||||