LMBR1 Inhibitoren
Gängige LMBR1 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, Robotnikinin CAS 1132653-79-2 und Jervine CAS 469-59-0.
LMBR1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die auf verschiedene Komponenten des Hedgehog-Signalwegs abzielen, der eng mit der funktionellen Aktivität von LMBR1 verbunden ist. Cyclopamin und Jervine, beides steroidale Alkaloide, erfüllen diese Aufgabe, indem sie an den SMO-Rezeptor binden und dessen Aktivität hemmen. Dieser Rezeptor ist eine entscheidende Komponente für die Weiterleitung des Shh-Signals, das normalerweise zur Aktivierung der GLI-Transkriptionsfaktoren führt, die LMBR1 nachgeschaltet sind. In ähnlicher Weise fungieren Vismodegib und Taladegib zusammen mit anderen niedermolekularen Inhibitoren wie Saridegib und PF-04449913 als Antagonisten des SMO-Rezeptors und schalten die Hedgehog-Signalkaskade, die andernfalls in der funktionellen Aktivität von LMBR1 gipfeln würde, wirksam ab. Itraconazol ist zwar in erster Linie ein Antimykotikum, wirkt aber auch gegen SMO, was zeigt, dass Medikamente, deren primäre Indikation nicht die Modulation des Hedgehog-Signalwegs ist, die Aktivität von LMBR1 unbeabsichtigt beeinflussen können.
Während SMO-Rezeptorantagonisten das Rückgrat der LMBR1-Hemmung bilden, zielen andere Verbindungen wie GANT61 und Robotnikinin auf andere Knotenpunkte innerhalb des Hedgehog-Signalwegs ab. GANT61 unterbricht den Signalweg, indem es die Transkriptionsaktivität von GLI1 und GLI2 hemmt, die normalerweise durch Hedgehog-Signale aktiviert werden und anschließend die Aktivität von LMBR1 regulieren. Robotnikinin verfolgt einen stromaufwärts gelegenen Ansatz, indem es direkt an das Shh-Protein bindet und es hemmt und so die anfängliche Aktivierung des Rezeptorkomplexes einschließlich LMBR1 verhindert. Die kollektive Wirkung dieser Inhibitoren zeigt eine konzertierte Anstrengung, den Hedgehog-Signalweg an mehreren Stellen zu dämpfen und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von LMBR1 zu verringern, einem Protein, das an der Regulierung der Gliedmaßenentwicklung beteiligt ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2347.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein steroidaler Alkaloid-Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der durch Bindung an den Smoothened (SMO)-Rezeptor und dessen Hemmung wirkt. Die Hemmung von SMO verhindert die Aktivierung der GLI-Familie von Transkriptionsfaktoren, die im Shh-Signalweg stromabwärts von LMBR1 liegen. Da LMBR1 am Sonic Hedgehog (Shh)-Signalweg beteiligt ist, kann Cyclopamin indirekt die funktionelle Aktivität von LMBR1 verringern, indem es die Shh-Signaltransduktion verhindert. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥1783.00 | 1 | |
Vismodegib ist ein niedermolekularer Inhibitor des SMO-Rezeptors im Hedgehog-Signalweg. Durch die Bindung an SMO verhindert es die Aktivierung von nachgeschalteten Hedgehog-Zielgenen durch die GLI-Transkriptionsfaktoren und reduziert so die funktionelle Aktivität von LMBR1, indem es die Signalübertragung des Shh-Signalwegs stoppt. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥722.00 ¥1478.00 ¥2302.00 | 6 | |
GANT61 ist ein GLI-Antagonist, der die Transkriptionsaktivität von GLI1 und GLI2 im Hedgehog-Signalweg hemmt. Durch die Verhinderung der Transkription von Hedgehog-Zielgenen reduziert GANT61 indirekt die funktionelle Aktivität von LMBR1, da es Teil des Signalwegs ist, der die Entwicklung der Gliedmaßen reguliert. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | ¥7333.00 | 1 | |
Robotnikinin ist ein kleines Molekül, das den Hedgehog-Signalweg blockiert, indem es direkt an das Sonic-Hedgehog-Protein (Shh) bindet und es hemmt. Indem Robotnikinin verhindert, dass Shh seinen Rezeptorkomplex einschließlich LMBR1 aktiviert, kann es indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von LMBR1 führen. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
Jervine ist ein natürlich vorkommendes steroidales Alkaloid, das ähnlich wie Cyclopamin wirkt und den Hedgehog-Signalweg auf der Ebene des SMO-Rezeptors hemmt. Dies führt zu einer indirekten Hemmung der LMBR1-Funktion, indem die normale Aktivierung der Hedgehog-Signalkaskade verhindert wird. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | ¥1523.00 | 5 | |
SANT-1 ist ein potenter Antagonist von SMO und hemmt die Hedgehog-Signalübertragung. Seine Hemmung von SMO führt zu einer Verringerung der GLI-vermittelten Transkription von Zielgenen, was sich indirekt auf die funktionelle Aktivität von LMBR1 auswirkt, indem es den Shh-Signalweg behindert. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥880.00 ¥1602.00 | 23 | |
Es wurde festgestellt, dass Itraconazol, ein Antimykotikum, durch die Hemmung von SMO und folglich des Hedgehog-Signalwegs Nebenwirkungen hat. Diese Hemmung kann indirekt die funktionelle Aktivität von LMBR1 verringern, indem sie die Aktivierung des Signalwegs verhindert. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | ¥39487.00 | ||
Saridegib ist ein weiterer SMO-Antagonist, der den Hedgehog-Signalweg hemmt, was zu einer Verringerung der Aktivität von GLI-Transkriptionsfaktoren und einer indirekten Abnahme der LMBR1-Aktivität führt, indem die Signalübertragung über den Shh-Signalweg unterbrochen wird. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
PF-04449913 ist ein selektiver Inhibitor des SMO-Rezeptors, der die Hedgehog-Signalübertragung blockiert. Dadurch wird indirekt die funktionelle Aktivität von LMBR1 verringert, indem die normale Hedgehog-Signalübertragung unterbrochen wird, an der LMBR1 beteiligt ist. | ||||||