Chemische Hemmstoffe von LIR-8 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Funktion innerhalb der zellulären Signalwege zu beeinträchtigen. Cyclosporin A und FK506 (Tacrolimus) greifen in den Calcineurin-Signalweg ein. Beide Chemikalien binden an ihre jeweiligen Immunophiline (Cyclophiline für Cyclosporin A und FKBP12 für FK506) und bilden Komplexe, die die Phosphataseaktivität von Calcineurin hemmen. Diese Hemmung verhindert die Dephosphorylierung und anschließende Aktivierung der NFAT-Transkriptionsfaktoren, die für die Weiterleitung von Signalen, an denen LIR-8 bei der Modulation von Immunantworten beteiligt sein kann, von entscheidender Bedeutung sind. In ähnlicher Weise bindet Rapamycin (Sirolimus) an FKBP12, weicht aber ab, um mTOR zu hemmen, eine Kinase, die als zentraler Regulator des Zellwachstums und -stoffwechsels, einschließlich desjenigen von Immunzellen, dient. Die Hemmung von mTOR kann die zellulären Prozesse unterdrücken, die LIR-8 möglicherweise beeinflusst.
PP2 und Dasatinib hemmen die Kinasen der Src-Familie, während SP600125 auf das Enzym JNK abzielt und SB203580 spezifisch die p38-MAP-Kinase hemmt, was das Thema der Kinasehemmung weiterführt. Die Kinasen der Src-Familie, JNK und p38-MAP-Kinase sind allesamt zentrale Bestandteile rezeptorvermittelter Signalkaskaden, und ihre Blockierung kann die nachgeschaltete Signalübertragung, an der LIR-8 möglicherweise beteiligt ist, unterbrechen. Darüber hinaus schränken PD98059 und U0126 als MEK-Inhibitoren sowie LY294002 und Wortmannin als PI3K-Inhibitoren den MAPK/ERK- bzw. PI3K/AKT-Weg ein. Der MAPK/ERK-Signalweg ist für die Vermehrung und Differenzierung von Immunzellen von entscheidender Bedeutung, während die PI3K/AKT-Signalübertragung für das Überleben und die Funktion der Zellen von grundlegender Bedeutung ist. Die Hemmung dieser Kinasen durch die genannten Chemikalien kann die Signalwege behindern, die LIR-8 normalerweise zur Erfüllung seiner Aufgabe im Immunsystem nutzen würde. Schließlich kann die Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase, eines Schlüsselenzyms der B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung, durch Ibrutinib auch indirekt die funktionelle Aktivität von LIR-8 behindern, indem die B-Zell-Signalübertragung unterdrückt wird, die mit der Regulierung von Immunreaktionen durch LIR-8 verbunden sein könnte.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Cyclosporin A ist ein Immunsuppressivum, das an die Cyclophiline bindet und Calcineurin hemmt. Da LIR-8 an der Modulation der Immunantwort beteiligt ist, kann die Hemmung von Calcineurin zu einer verminderten Aktivierung von NFAT-Transkriptionsfaktoren führen, wodurch die Signalkaskaden, an denen LIR-8 beteiligt ist, gehemmt werden. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥880.00 ¥1704.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. Durch die Hemmung von Calcineurin führt FK506 zu einer verminderten Aktivierung von NFAT-gesteuerten Genen, zu denen auch solche gehören, die an den Immunantwortwegen beteiligt sind, bei denen LIR-8 eine Rolle spielt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12, aber anstatt Calcineurin zu beeinflussen, hemmt es mTOR. Da die mTOR-Signalübertragung für bestimmte Aspekte der Immunzellfunktion von entscheidender Bedeutung ist, kann diese Hemmung die für die funktionelle Aktivität von LIR-8 entscheidenden Signalwege unterdrücken. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen sind an der Aktivierung verschiedener Zelloberflächenrezeptoren beteiligt, und ihre Hemmung kann nachgeschaltete Signalwege unterbrechen, die LIR-8 zur Ausübung seiner Funktion nutzen könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK, einem Teil des MAPK-Signalwegs, verhindert. LIR-8 kann aufgrund seiner Rolle bei Immunreaktionen über MAPK signalisieren, und die Hemmung von MEK kann daher die funktionelle Aktivität von LIR-8 hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT verhindert. Da der PI3K/AKT-Signalweg die Funktion von Immunzellen regulieren kann, kann die Hemmung von PI3K indirekt LIR-8 hemmen, indem die nachgeschaltete Signalkaskade eingeschränkt wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der das Enzym irreversibel hemmt und zu einer verminderten AKT-Signalübertragung führt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die funktionelle Aktivität von LIR-8 unterdrücken, da es an der Regulierung von Immunantworten beteiligt ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase, die an Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 Signalwege unterbrechen, über die LIR-8 möglicherweise Signale sendet, und so seine Aktivität hemmen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit breiter Spezifität, einschließlich Kinasen der Src-Familie. Es kann Signalwege hemmen, die für die funktionelle Aktivität von LIR-8 bei Immunantworten unerlässlich sind. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 den Einfluss des Signalwegs auf die Immunantwort unterdrücken und möglicherweise die Funktion von LIR-8 hemmen. | ||||||