LAX1 Inhibitoren

Gängige LAX1 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, Ibrutinib CAS 936563-96-1, CAL-101 CAS 870281-82-6, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 und IPI 145.

LAX1-Inhibitoren sind in erster Linie für ihre Fähigkeit bekannt, zelluläre Signalwege zu modulieren, die indirekt mit der Funktion von LAX1 verbunden sind, da LAX1 an der T-Zell-Aktivierung und der B-Zell-Rezeptor-Signalgebung beteiligt ist. Dasatinib, ein potenter Kinaseinhibitor der Src-Familie, beeinflusst beispielsweise die T-Zell-Aktivierung, indem es auf diese wichtigen Kinasen abzielt. In ähnlicher Weise hemmen Ibrutinib und Acalabrutinib bekanntermaßen die Bruton-Tyrosinkinase, einen zentralen Akteur der B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung, und verändern damit die Rolle von LAX1 in diesem Zusammenhang. Bei PI3K-Inhibitoren wie Idelalisib, Duvelisib und Leniolisib ist der Mechanismus auf die Dämpfung der B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung durch Hemmung der Delta-Isoform von PI3K ausgerichtet.

Die T-Zell-Aktivierung kann auch durch JAK-Kinase-Inhibitoren wie Ruxolitinib und Tofacitinib moduliert werden, die auf die Zytokin-Signalübertragung abzielen, einen grundlegenden Prozess bei der Aktivierung und Funktion von T-Zellen. Sunitinib, ein Multi-Target-Kinaseinhibitor, kann eine Vielzahl von zellulären Signalwegen beeinflussen, darunter auch die T-Zell-Aktivierung. BAY 61-3606 hemmt die Syk-Kinase und unterbricht damit den B-Zell-Rezeptor-Signalweg. Der Angriff von Bafetinib auf die Lyn- und Fyn-Kinasen wirkt sich sowohl auf die Dynamik der T-Zell- als auch der B-Zell-Signalübertragung aus.