L-type Ca++ CP γ6 Inhibitoren

Gängige L-type Ca++ CP γ6 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, Diltiazem CAS 42399-41-7, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Felodipine CAS 72509-76-3.

Bei den oben aufgeführten Inhibitoren handelt es sich um kleine Moleküle, die an L-Typ-Kalziumkanäle binden und den Einstrom von Kalziumionen in die Zellen verhindern können. Diese Hemmung kann die Funktion von Zellen in vielerlei Hinsicht verändern, da Kalziumsignale für eine Vielzahl zellulärer Prozesse wie Muskelkontraktion, Freisetzung von Neurotransmittern und Genexpression wesentlich sind. Calciumkanal-Hemmer vom L-Typ sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die alle die Fähigkeit besitzen, an die Calciumkanäle vom L-Typ zu binden und diese zu blockieren. Sie sind durch unterschiedliche chemische Strukturen gekennzeichnet, darunter Dihydropyridine (z. B. Nifedipin, Amlodipin, Nimodipin), Benzothiazepine (z. B. Diltiazem) und Phenylalkylamine (z. B. Verapamil). Diese Molekülklassen interagieren mit verschiedenen Teilen des L-Typ-Calciumkanals, was zu einer unterschiedlichen Selektivität und Wirkungsdauer führen kann.

Dihydropyridin-Inhibitoren wie Nifedipin wirken hauptsächlich auf die spannungsempfindlichen L-Typ-Kanäle in der glatten Gefäßmuskulatur und bewirken eine Vasodilatation. Benzothiazepin- und Phenylalkylamin-Hemmer wie Diltiazem bzw. Verapamil haben zusätzliche Wirkungen auf das Herz, indem sie die Herzfrequenz und die Kontraktilität verringern. Die Wirkung dieser Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, sich in die arzneimittelbindenden Domänen des L-Typ-Kanals einzufügen, den inaktiven Zustand des Kanals zu stabilisieren und so die Wahrscheinlichkeit einer Kanalöffnung als Reaktion auf eine Depolarisation zu verringern. Dies führt zu einer Verringerung der intrazellulären Kalziumkonzentration, was sich wiederum auf zelluläre Prozesse auswirkt, die von Kalzium als zweitem Botenstoff abhängig sind.