L-type Ca++ CP β4 Inhibitoren

Gängige L-type Ca++ CP β4 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Isradipine CAS 75695-93-1.

L-Typ-Ca++-CP-β4-Inhibitoren als chemische Klasse beziehen sich auf Verbindungen, die die L-Typ-Calciumkanäle hemmen, zu denen auch die Beta-4-Untereinheit gehört. Diese Inhibitoren unterscheiden sich in ihrer chemischen Struktur, sind aber durch ihre gemeinsame pharmakologische Wirkung vereint, die darin besteht, den Einstrom von Kalziumionen durch L-Typ-Kalziumkanäle zu reduzieren oder zu blockieren. Die Hemmung dieser Kanäle kann die Funktion der β4-Untereinheit beeinträchtigen, die Teil des Kanalkomplexes ist. Die β4-Untereinheit ist nicht das direkte Ziel dieser Medikamente; sie ist vielmehr Teil des größeren Kanalproteins, das gehemmt wird.

Die bekanntesten Hemmstoffe von L-Typ-Calciumkanälen sind die Dihydropyridine, Phenylalkylamine und Benzothiazepine. L-Typ-Ca++-CP-β4-Inhibitoren wirken durch Bindung an die α1-Untereinheit des Kanals, was wiederum den gesamten Kanalkomplex einschließlich der β4-Untereinheit beeinflusst. Sie blockieren die Kalziumkanäle ebenfalls durch einen ähnlichen Mechanismus, obwohl sie im Vergleich zu den Dihydropyridinen an unterschiedliche Stellen oder Zustände des Kanals binden können. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Konformation des Kanals verändern, wodurch die Fähigkeit des Kanals, Kalziumionen in die Zelle eindringen zu lassen, verringert wird. Dies führt zu einem Rückgang des intrazellulären Kalziumspiegels, der verschiedene kalziumabhängige zelluläre Prozesse beeinflussen kann. Da die β4-Untereinheit an der Regulierung und Modulation dieser Kanäle beteiligt ist, beeinflussen die Inhibitoren durch die Veränderung der Kanalfunktion indirekt auch die Rolle der β4-Untereinheit.