KV1.5 Inhibitoren

Gängige KV1.5 Inhibitors sind unter underem DPO-1 CAS 43077-30-1, Ibutilide Fumarate CAS 122647-32-9, Apremilast CAS 608141-41-9 und Ibuprofen CAS 15687-27-1.

KV1.5 ist ein spannungsgesteuerter Kaliumkanal, der eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der elektrischen Aktivität verschiedener Zelltypen spielt, insbesondere in Herzmuskelzellen. Dieser Kanal ist für den ultraschnellen verzögerten Gleichrichter-Kaliumstrom (I_Kur) verantwortlich, der zur Repolarisationsphase des Herzaktionspotenzials beiträgt und dadurch den Herzrhythmus und die Herzfrequenz beeinflusst. Die ordnungsgemäße Funktion von KV1.5 ist für die Aufrechterhaltung der normalen elektrischen Stabilität des Herzens, die Verhinderung von Arrhythmien und die Gewährleistung einer effizienten Blutpumpleistung von entscheidender Bedeutung. Über seine Rolle im Herzgewebe hinaus wird KV1.5 auch in anderen Geweben exprimiert, darunter in der glatten Gefäßmuskulatur und in bestimmten Arten von Neuronen, wo es zur Regulierung der zellulären Erregbarkeit und der Signaltransduktion beiträgt. Die Modulation der KV1.5-Aktivität kann erhebliche Auswirkungen auf die zelluläre Repolarisation und die Dauer des Aktionspotenzials haben, was ihre Bedeutung für die Koordination elektrischer Signale in verschiedenen physiologischen Systemen unterstreicht.

Die Hemmung von KV1.5-Kanälen stellt einen Mechanismus dar, durch den die elektrischen Eigenschaften von Zellen, insbesondere von Herzmuskelzellen, verändert werden können, um Erkrankungen im Zusammenhang mit Herzrhythmusstörungen zu behandeln. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter die direkte Blockade der Kaliumkanal-Pore, die verhindert, dass Kaliumionen aus der Zelle herausfließen, was zu Veränderungen bei der Aktionspotenzial-Repolarisation führt. Andere Mechanismen könnten Veränderungen in der Spannungsempfindlichkeit des Kanals, eine Modulation seiner Expressionsniveaus oder eine Störung der Regulationsmechanismen des Kanals, wie z. B. des Phosphorylierungszustands oder der Interaktion mit akzessorischen Proteinen, beinhalten. Eine solche Hemmung verlängert effektiv die Dauer des Aktionspotenzials und kann die Erregbarkeit und Kontraktilität des Herzens verändern. Die präzise Modulation der KV1.5-Aktivität durch ihre Hemmung bietet einen gezielten Ansatz zur Beeinflussung der elektrischen Aktivität des Herzens und anderer erregbarer Gewebe und liefert Erkenntnisse über das Potenzial zur Regulierung der Zellfunktion durch die Manipulation der Ionenkanalaktivität.