KV1.1 Inhibitoren

Gängige KV1.1 Inhibitors sind unter underem ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0.

KV1.1-Kaliumkanal-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die hauptsächlich in Tiergiften, insbesondere in denen von Skorpionen und Vogelspinnen, vorkommen. Diese Inhibitoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der neuronalen Erregbarkeit, indem sie den Fluss von Kaliumionen durch die Zellmembranen blockieren. Die Hemmung von KV1.1-Kanälen ist für die neurologische Forschung von großer Bedeutung, insbesondere bei Erkrankungen, die durch eine übermäßige Erregbarkeit von Neuronen gekennzeichnet sind.

Die meisten der aufgeführten Inhibitoren, wie Dendrotoxin, Tityustoxin und Margatoxin, sind Peptide aus Gifttieren. Diese Peptide weisen eine hohe Affinität zu KV1.1-Kanälen auf, blockieren diese effektiv und verändern so die elektrische Aktivität von Neuronen. Ihre Wirkungsweise besteht in erster Linie in der Bindung an das äußere Vestibulum des Kanals, wodurch der Durchgang von Kaliumionen behindert wird. Neben diesen natürlich vorkommenden Peptiden stellen synthetische und halbsynthetische Verbindungen wie Correolide eine andere Klasse von KV1.1-Inhibitoren dar. Diese kleinen Moleküle bieten Vorteile in Bezug auf Stabilität und Modifikationsmöglichkeiten, was sie zu wertvollen Instrumenten für die pharmakologische Forschung macht. Die Spezifität dieser Inhibitoren für KV1.1 gegenüber anderen Kaliumkanälen ist ein entscheidender Faktor für ihren Nutzen, da sie eine gezielte Modulation der neuronalen Aktivität ohne weitreichende Auswirkungen auf andere Kaliumkanäle ermöglichen.