KRBOX1-Inhibitoren umfassen verschiedene chemische Substanzen, die die funktionelle Aktivität von KRBOX1 verringern, indem sie selektiv verschiedene Signalkaskaden innerhalb der Zelle behindern. Wirkstoffe wie Rapamycin, LY 294002 und Wortmannin üben ihren hemmenden Einfluss auf KRBOX1 aus, indem sie auf den mTOR-Signalweg abzielen, einen entscheidenden Regulator der zellulären Proliferation und der Wachstumssignale, an denen KRBOX1 beteiligt ist. Rapamycin bindet spezifisch an mTOR und dämpft dessen Kinaseaktivität, was zu einem gedämpften Funktionszustand von KRBOX1 führt. LY 294002 und Wortmannin dienen einem ähnlichen Zweck, indem sie PI3K hemmen und dadurch die PI3K/AKT/mTOR-Signalachse unterbrechen und folglich die Aktivität von KRBOX1 aufgrund seiner Abhängigkeit von nachgeschalteten mTOR-Signalen vermindern.
Darüber hinaus ist die Aktivität von KRBOX1 anfällig für eine Modulation durch Inhibitoren des MAPK-Signalwegs wie PD 98059, SP600125, SB 203580 und U0126, die auf MEK, JNK, p38 MAPK bzw. MEK/ERK abzielen und jeweils potenziell die Funktion von KRBOX1 einschränken, wenn sie durch diese Kinasen reguliert wird. Sorafenib und Dasatinib, beides Tyrosinkinase-Inhibitoren, könnten ebenfalls die Aktivität von KRBOX1 unterdrücken, indem sie kinase-vermittelte Signalwege blockieren, die zur Funktion von KRBOX1 beitragen. Darüber hinaus könnten Trametinib, ein MEK1/2-Inhibitor, und PD 0332991, ein CDK4/6-Inhibitor, zu einer Verringerung der KRBOX1-Aktivität führen, indem sie zellzyklusbezogene Kinasen blockieren, die die Rolle von KRBOX1 bei der Zellzyklusprogression beeinflussen könnten. Schließlich könnte Nutlin-3, das p53 aktiviert, indem es dessen Interaktion mit MDM2 verhindert, zu einer Herunterregulierung von KRBOX1 durch einen Rückkopplungshemmungsmechanismus führen, wenn man davon ausgeht, dass die Aktivität von KRBOX1 durch p53-Signalwege beeinflusst wird. Zusammen stellen diese Inhibitoren ein Spektrum chemischer Interventionen dar, die indirekt die Aktivität von KRBOX1 unterdrücken, indem sie strategisch auf verschiedene Signalknoten und -wege oberhalb von KRBOX1 abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet spezifisch an mTOR (mechanistic target of rapamycin) und hemmt dieses, eine Proteinkinase, die am Zellwachstum, der Proliferation und dem Überleben beteiligt ist. KRBOX1, das Teil des von mTOR regulierten Signalwegs ist, kann aufgrund der durch Rapamycin induzierten Verringerung der proliferativen Signalübertragung eine gedämpfte Aktivität erfahren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein potenter Inhibitor von PI3K (Phosphoinositid-3-Kinasen), was zur Blockade des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs führt. Durch die Hemmung dieses Signalwegs würde LY 294002 indirekt die Aktivität von KRBOX1 verringern, das dem mTOR-Signalweg nachgeschaltet ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Er beeinträchtigt den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg, was zu einer indirekten Hemmung von KRBOX1 aufgrund einer geringeren Aktivierung von mTOR-bezogenen Prozessen führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, das im MAPK-Signalweg dem ERK vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK könnte PD 98059 indirekt zu einer verminderten Aktivität von KRBOX1 führen, wenn KRBOX1 über ERK-abhängige Signalübertragung reguliert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminal Kinase), das Teil des MAPK-Signalwegs ist. Wenn die KRBOX1-Aktivität durch JNK-Signale moduliert wird, würde die Hemmung von JNK mit SP600125 zu einer Verringerung der KRBOX1-Aktivität führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB 203580 hemmt bekanntermaßen p38 MAPK. Wenn die Funktionen von KRBOX1 durch die p38-MAPK-Signalgebung beeinflusst werden, könnte die Verwendung von SB203580 KRBOX1 indirekt hemmen, indem es die p38-MAPK-Aktivität reduziert. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von MAPK/ERK verhindert. Wenn KRBOX1 durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird, würde U0126 durch Hemmung dieser Signalkaskade zu einer verminderten KRBOX1-Aktivität führen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinase-Inhibitor, der auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Sorafenib Signalwege unterbrechen, die, wenn sie KRBOX1 einbeziehen, zu einer verminderten KRBOX1-Aktivität führen würden. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein starker Tyrosinkinase-Hemmer. Durch die Hemmung von Tyrosinkinasen könnte Dasatinib in die Signalwege eingreifen, die KRBOX1 regulieren, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
Trametinib ist ein Inhibitor von MEK1 und MEK2. Die Hemmung dieser Kinasen könnte zu einer verringerten Aktivität von KRBOX1 führen, wenn es durch den MEK/ERK-Signalweg reguliert wird. | ||||||