KPL2 Inhibitoren
Gängige KPL2 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 und PP 2 CAS 172889-27-9.
Inhibitoren von KPL2 spielen eine entscheidende Rolle bei der Dämpfung der Signal- und Funktionsaktivität der Kinase durch eine Reihe komplizierter molekularer Interaktionen innerhalb der Zelle. Bestimmte Inhibitoren üben ihre Wirkung aus, indem sie direkt auf das aktive Zentrum von KPL2 abzielen und die für die Kinaseaktivität notwendige ATP-Bindung kompetitiv behindern, wodurch die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele verhindert wird. Diese direkte Hemmung ist ein Schlüsselmechanismus, durch den die zelluläre Signalübertragung, die von der Kinasefunktion von KPL2 abhängt, abgeschwächt wird. Im Gegensatz dazu hemmen andere Verbindungen KPL2 indirekt, indem sie vorgelagerte Signalwege modulieren. Diese Inhibitoren zielen auf verschiedene Rezeptoren, Kinasen und Enzyme ab, die KPL2 vorgeschaltet sind, und unterbrechen so die für seine Aktivierung erforderliche Kaskade von Ereignissen. Auf diese Weise reduzieren diese Moleküle effektiv die Fähigkeit von KPL2, an zellulären Signalen teilzunehmen und diese weiterzuleiten, die zu Wachstum, Proliferation oder anderen KPL2-abhängigen Prozessen führen.
Außerdem interagieren einige Inhibitoren mit wichtigen Signalmolekülen wie mTOR, Akt, PI3K und Mitgliedern der MAPK-Familie, die manchmal an der Regulierung der KPL2-Aktivität beteiligt sind. Indem sie die Funktion dieser Moleküle stören, können die Inhibitoren zu einem Rückgang der KPL2-Signalisierung führen. Die Hemmung von PI3K führt beispielsweise zu nachgeschalteten Effekten, zu denen auch eine Verringerung der KPL2-Aktivität gehört, da die PI3K-Signalübertragung und die Rolle von KPL2 eng miteinander verbunden sind. In ähnlicher Weise unterdrücken einige Inhibitoren indirekt die Aktivität von KPL2, indem sie den MAPK/ERK-Signalweg oder den JNK-Signalweg hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Ein selektiver PI3K-Inhibitor, LY 294002, verhindert die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT. Da KPL2 stromabwärts von AKT wirkt, führt die Hemmung der PI3K-Aktivität zu einer verringerten Phosphorylierung von KPL2, wodurch dessen Kinaseaktivität und Signalfunktion unterdrückt werden. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Als Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts liegt, verhindert PD 98059 die Aktivierung von ERK. KPL2 ist Teil des MAPK/ERK-Signalwegs und hängt für seine volle Aktivität von der sequenziellen Phosphorylierung von MEK zu ERK ab, sodass PD 98059 indirekt die KPL2-Aktivität dämpft. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12 und bindet an mTOR, wodurch dessen Aktivität gehemmt wird. Dies führt zu einer Verringerung der Phosphorylierung und Aktivität der p70-S6-Kinase, die für die Aktivierung von KPL2 erforderlich ist. Folglich bewirkt Rapamycin eine indirekte Verringerung der KPL2-Funktion. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Durch die Hemmung von p38 MAPK unterbricht SB 203580 die nachgeschaltete Signalübertragung, zu der auch KPL2 gehören kann. Da p38 MAPK verschiedene Substrate und Prozesse beeinflusst, kann die Hemmung seiner Aktivität zu einer Verringerung der KPL2-vermittelten Signalübertragung führen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP 2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Da Src-Kinasen mehrere nachgeschaltete Proteine, darunter KPL2, phosphorylieren und aktivieren können, verringert PP 2 indirekt die Aktivierung von KPL2 und die nachfolgenden Signalkaskaden, indem es die Src-Kinase-Aktivität blockiert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) und verhindert die Phosphorylierung von c-Jun und die Aktivierung des Transkriptionsfaktors AP-1. Da KPL2 durch AP-1-abhängige Transkription reguliert wird, führt die Hemmung durch SP600125 zu einer verminderten KPL2-Expression und -Aktivität. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Verringerung der PI3K-Aktivität verringert Wortmannin die AKT-Phosphorylierung. Dies wiederum führt zu einer Verringerung der nachgeschalteten KPL2-Aktivität, da KPL2 durch Signalwege aktiviert wird, die PI3K/AKT-Signale beinhalten. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Diese Verbindung hemmt MEK1/2 und verhindert so die Aktivierung von ERK1/2 im MAPK-Signalweg. Da die KPL2-Aktivität durch ERK-abhängige Signalübertragung reguliert wird, führt U0126 indirekt zu einer verminderten KPL2-Aktivität, indem es die Aktivierung der vorgeschalteten Kinase hemmt. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2990.00 | ||
Als ERK1/2-Inhibitor zielt LY3214996 speziell auf den MAPK/ERK-Signalweg ab und verhindert die Aktivierung dieser Kinasen. Die Hemmung von ERK1/2 führt zu einer gleichzeitigen Verringerung der KPL2-Aktivität, die durch den MAPK/ERK-Signalweg moduliert wird. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auch Kinasen der Src-Familie umfasst. Da Src-Kinasen KPL2 aktivieren können, würde die Verwendung von Dasatinib zu einer verminderten Aktivierung von KPL2 aufgrund einer geringeren Phosphorylierung durch Src-Kinasen führen. | ||||||