Date published: 2026-2-9

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KLHL8 Inhibitoren

Gängige KLHL8 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribine CAS 35943-35-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

KLHL8-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Kelch-ähnliche Protein 8 (KLHL8) abzielen, einen Substratadapter für den Cullin3 (CUL3)-abhängigen E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex. Das KLHL8-Protein ist an der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse beteiligt, insbesondere an der Ubiquitinierung und dem anschließenden Abbau bestimmter Proteinsubstrate. Inhibitoren von KLHL8 sollen in dieses Ubiquitin-Proteasom-System eingreifen und den Abbau von Zielproteinen, die an verschiedenen zellulären Funktionen beteiligt sind, modulieren. Die strukturelle Grundlage der KLHL8-Hemmung liegt in der Bindung dieser Inhibitoren an die Kelch-Domäne des KLHL8-Proteins, wodurch ihre Interaktion mit den Substratproteinen gestört und dadurch deren Ubiquitinierung verhindert wird.

Die Entwicklung von KLHL8-Inhibitoren geht auf das wachsende Interesse am Verständnis der Feinheiten des Ubiquitin-Proteasom-Systems und seiner Rolle in der zellulären Homöostase zurück. Die Forscher wollen die spezifischen Substrate entschlüsseln, auf die KLHL8 abzielt, und die nachgeschalteten zellulären Pfade aufklären, die von seiner Hemmung betroffen sind. Durch die Entschlüsselung der molekularen Mechanismen, die der Hemmung von KLHL8 zugrunde liegen, wollen die Wissenschaftler Einblicke in die umfassenderen regulatorischen Netzwerke gewinnen, die zelluläre Prozesse wie Signaltransduktion, Proteinstabilität und zelluläre Reaktionen auf verschiedene Stimuli steuern.

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Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥711.00
¥1783.00
¥3678.00
233
(4)

Rapamycin bindet an FKBP12 und der Komplex hemmt mTOR (mammalian target of Rapamycin), das Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. Da KLHL8 an zellulären Wachstumsprozessen beteiligt ist, die mTOR reguliert, würde eine Hemmung von mTOR zu einer Herunterregulierung der KLHL8-Funktion führen.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die PI3K-Hemmung führt zu einer nachgeschalteten Verringerung der AKT-Phosphorylierung und der nachfolgenden mTOR-Signalwegaktivität, was indirekt die funktionelle Aktivität von KLHL8 im Zusammenhang mit dem Zellwachstum und -überleben verringern kann.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥756.00
¥2516.00
¥4795.00
97
(3)

Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Durch die Reduzierung der PI3K-Aktivität reduziert Wortmannin die AKT-Aktivierung und die mTOR-Signalübertragung, wodurch möglicherweise die mit diesen Signalwegen verbundene KLHL8-Aktivität gehemmt wird.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
¥1173.00
¥1591.00
14
(1)

Triciribin hemmt speziell die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, das dem PI3K nachgeschaltet ist. Diese Hemmung kann indirekt die funktionelle Aktivität von KLHL8 verringern, indem die Signalübertragung durch mTOR reduziert wird, die durch AKT reguliert wird.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥451.00
¥1038.00
212
(2)

PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert. Dieser Signalweg ist am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt und seine Hemmung könnte aufgrund seiner Rolle bei der Zellproliferation zu einer Verringerung der KLHL8-Aktivität führen.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
¥722.00
¥2775.00
136
(2)

U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK, einem Teil des MAPK-Signalwegs, verhindert. Die Hemmung dieses Signalwegs kann möglicherweise die KLHL8-Aktivität im Zusammenhang mit der Zellzykluskontrolle und -proliferation reduzieren.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥3937.00
284
(5)

SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann es in Stressreaktionswege eingreifen und indirekt die KLHL8-Funktion beeinflussen, die an der Reaktion auf zelluläre Stresssignale beteiligt sein kann.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥451.00
¥1692.00
257
(3)

SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an der Regulation der Apoptose beteiligt ist. Da KLHL8 am Überleben von Zellen beteiligt sein kann, kann die Hemmung von JNK indirekt die funktionellen Rollen von KLHL8 bei der Apoptoseregulierung beeinflussen.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
¥2121.00
¥6487.00
60
(2)

Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms. Da bekannt ist, dass KLHL8 mit der Ubiquitinierung und dem Abbau von Proteinen in Verbindung steht, könnte die Hemmung des Proteasoms indirekt die funktionelle Aktivität von KLHL8 durch Störung des Proteinumsatzes verringern.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
¥677.00
¥2990.00
¥11282.00
163
(3)

MG132 ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Ubiquitin-Proteasom-Signalwegs könnte MG132 möglicherweise zu einer Anhäufung von Proteinen führen, die ansonsten abgebaut würden, und so indirekt die KLHL8-Aktivität bei der Proteinumsatzregulierung beeinflussen.