KLHL4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Kelch-ähnliche Protein 4 (KLHL4) abzielen und dessen Aktivität hemmen. KLHL4 gehört zur größeren Familie der Kelch-ähnlichen Proteine, die als Substratadapter in Cullin-RING-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexen an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter auch am Proteinabbau. Diese Komplexe sind dafür verantwortlich, Proteine mit Ubiquitin zu markieren und sie so für den Abbau durch das Proteasom zu kennzeichnen. Inhibitoren der KLHL4-Funktion unterbrechen die Interaktion zwischen KLHL4 und den damit verbundenen Substraten und verhindern so die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau dieser Proteine. Die genauen Mechanismen, mit denen KLHL4-Inhibitoren in diesen Signalweg eingreifen, können variieren, aber im Allgemeinen binden sie an KLHL4 selbst oder an Regionen, die für die Substratrekrutierung entscheidend sind. Strukturell können KLHL4-Inhibitoren zu verschiedenen chemischen Familien gehören, die jeweils einzigartige molekulare Gerüste aufweisen, die eine selektive Ausrichtung von KLHL4 ermöglichen. Diese Verbindungen weisen häufig funktionelle Gruppen auf, die die Bindung an die Kelch-Domäne erleichtern, die an der Substraterkennung beteiligt ist. Das Design von KLHL4-Inhibitoren kann die Verwendung von kleinen Molekülen, Peptiden oder anderen technisch hergestellten Verbindungen beinhalten, die Protein-Protein-Wechselwirkungen auf molekularer Ebene modulieren können. Aufgrund der Rolle von KLHL4 bei der Aufrechterhaltung einer ordnungsgemäßen Proteinhomöostase sind Inhibitoren dieses Proteins nützliche Werkzeuge in der Forschung, um seine biologischen Funktionen zu analysieren und die Folgen einer Beeinträchtigung der Ubiquitin-Proteasom-Signalwege zu verstehen. Die Untersuchung von KLHL4-Inhibitoren bietet Einblicke in die breitere Landschaft der Ubiquitin-vermittelten zellulären Regulation und die komplizierten Mechanismen, die den Proteinumsatz steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Hemmt den proteasomalen Abbau. Dadurch könnte die Fähigkeit von KLHL4, Proteine gezielt abzubauen, beeinträchtigt werden, da sich ubiquitinierte Proteine ansammeln würden. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der verhindern könnte, dass KLHL4 seine Aufgabe erfüllt, Proteine zum Abbau zu bringen. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Bindet und hemmt spezifisch das Proteasom, was zu einer Anhäufung von KLHL4-Substraten führen kann, wodurch die funktionelle Effizienz des Proteasoms verringert wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Hemmt direkt das 26S-Proteasom. Da KLHL4 auf Proteine abzielt, die abgebaut werden sollen, kann Bortezomib diesen Prozess durch Verhinderung des proteasomalen Abbaus behindern. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1783.00 | 6 | |
Es hemmt die Proteasom-Aktivität und kann somit indirekt die Fähigkeit von KLHL4 beeinträchtigen, Proteine effektiv für den proteasomalen Abbau zu markieren. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3294.00 | 27 | |
Hemmt die Wnt-Produktion. Wenn KLHL4 mit dem Wnt-Signalweg interagiert oder von diesem reguliert wird, kann dies seine normale Funktion unterdrücken. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1523.00 | 19 | |
Ein Inhibitor des Wnt-Wegs; sein Einfluss auf KLHL4 kann eine indirekte Unterdrückung sein, wenn KLHL4 an Wnt-regulierten Prozessen beteiligt ist. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1038.00 ¥2414.00 ¥4321.00 ¥8518.00 ¥14103.00 | 4 | |
Als Tyrosinkinase-Hemmer kann es KLHL4 modulieren, wenn das Protein tyrosinkinasebezogene Funktionen oder Wechselwirkungen hat. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | ¥3723.00 | 1 | |
Durch die Hemmung von p97 wird der Proteinabbau gestört. Dies kann indirekt die Rolle von KLHL4 bei der Ausrichtung auf spezifische Proteine für den Abbau beeinträchtigen. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Es induziert die Autophagie durch Hemmung ubiquitinspezifischer Peptidasen. Diese Wirkung kann die Ubiquitinierungsmengen erhöhen, was die Fähigkeit von KLHL4, sie zu erreichen, überfordern kann. | ||||||